IOX2 sodium

IOX2 sodium用途

IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。

IOX2 sodium名称

[ CAS 号 ]:
2377239-85-3

[ 英文名 ]:
IOX2 sodium

IOX2 sodium生物活性

[ 描述 ]:

IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

IC50: 22 nM (PHD2)[2]


[体外研究]

IOX2钠(0、10、25和 50微米)剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP；0.25μg/mL)或凝血酶 (0.03 U/mL)诱导的血小板聚集和 三磷酸腺苷释放。 但 IOX2型不影响 对-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI或 αIIbβ3的表面水平[1]。 IOX2钠还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩[1]。 IOX2钠(50μM；24小时)增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK)和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF)在常氧和缺氧条件下生长时 蔬菜-A和 BNIP3型的转录水平[2]。

[体内研究]

IOX2钠(10 mg/kg腹腔注射；单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成[1]。 动物模型：小鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：腹膜内注射结果：血小板中HIF-1α上调,ROS生成减少,NOX1表达下调。在CRP或凝血酶刺激的血小板中,增加VASP(Ser157/239)的磷酸化水平,并抑制p38(Thr180/Tyr182)、ERK1/2(Thr202/Tyr204)、AKT(Thr308/Ser473)和PKCδ(Thr505)的磷酸酸化。

[参考文献]

[1]. Gu W, et al. Inhibition of Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylase Modulates Platelet Function. Thromb Haemost. 2022 Oct;122(10):1693-1705.  

[2]. Deppe J, et al. Impairment of hypoxia-induced HIF-1α signaling in keratinocytes and fibroblasts by sulfur mustard is counteracted by a selective PHD-2 inhibitor. Arch Toxicol. 2016 May;90(5):1141-50.  

IOX2 sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H15N2NaO5

[ 分子量 ]:
374.32

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