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索拉贝

索拉贝用途

Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。

索拉贝名称

[ CAS 号 ]:
252920-94-8

[ 中文名 ]:
索拉贝

[ 英文名 ]:
Solabegron

索拉贝生物活性

[ 描述 ]:

Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 22 nM (β3-AR in cells)[1].


[体内研究]

静脉注射3mg/kg的Solabegron(GW427353)可引起排尿量阈值的增加,从而防止乙酸引起的犬减少。低剂量(1 mg/kg)无显着活性[1]。动物模型：成年雌性比格犬(6-10公斤)[1]。用量：1,3 mg/kg。管理：IV一次。结果：3 mg/kg的剂量引起排尿量阈值增加。

[参考文献]

[1]. Hicks A, et al. GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):202-9.

[2]. Andersson KE, et al. Selective β3-adrenoceptor agonists for the treatment of overactive bladder. J Urol. 2013 Oct;190(4):1173-80.

索拉贝物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23ClN2O3

[ 分子量 ]:
410.89

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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