252920-94-8

• 常用中文名：索拉贝
• 常用英文名：Solabegron
• CAS号：252920-94-8
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：410.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-06-11 21:12:55
• 更新时间：2024-01-09 18:34:50
• Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。

名称

• 中文名: 索拉贝
• 英文名: [1,1'-Biphenyl]-3-carboxylicacid,3'-[[2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aMino]ethyl]aMino]-

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量: 410.89
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 22 nM (β3-AR in cells)[1].

• 体内研究: 静脉注射3mg/kg的Solabegron(GW427353)可引起排尿量阈值的增加,从而防止乙酸引起的犬减少。低剂量(1 mg/kg)无显着活性[1]。动物模型：成年雌性比格犬(6-10公斤)[1]。用量：1,3 mg/kg。管理：IV一次。结果：3 mg/kg的剂量引起排尿量阈值增加。
• 参考文献:

  [1]. Hicks A, et al. GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):202-9.

  [2]. Andersson KE, et al. Selective β3-adrenoceptor agonists for the treatment of overactive bladder. J Urol. 2013 Oct;190(4):1173-80.