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CDK8-IN-12

CDK8-IN-12用途

CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。

CDK8-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
2613307-67-6

[ 英文名 ]:
CDK8-IN-12

CDK8-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

CDK8:14 nM (Ki)

GSK-3α:13 nM (Ki)

GSK-3β:4 nM (Ki)

PKCθ:109 nM (Ki)


[体外研究]

CDK8-合12(化合物 38) 选择性抑制 MV4-11型急性髓性白血病细胞的增殖,吉50为 0.36μM[1]CDK8-IN-12(0.36,0.72μM；2小时) 显着降低 统计1丝氨酸 727的磷酸化[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：0.36,0.72μM培养时间：2小时结果：显著降低STAT1上丝氨酸727的磷酸化,其浓度分别为1×GI50,但几乎不影响总STAT1的水平。

[体内研究]

CDK8-合12(化合物 38; 静脉给药; 大鼠 5mg/kg；小鼠 2 mg/kg)对大鼠和小鼠的 时间1/2分别为 0.9小时和 0.34小时[1]。

[参考文献]

[1]. Mingfeng Yu, et al. Potent and orally bioavailable CDK8 inhibitors: Design, synthesis, structure-activity relationship analysis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2021 Mar 15;214:113248.  

CDK8-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20ClN3O2

[ 分子量 ]:
381.86

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