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RM-018

RM-018用途

RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。

RM-018名称

[ CAS 号 ]:
2641993-55-5

[ 英文名 ]:
RM-018

RM-018生物活性

[ 描述 ]:

RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRAS(G12C)

KRAS(G12C/Y96D)


[体外研究]

RM-018是一种“三复合物”KRAS抑制剂,它利用高度丰富的伴侣蛋白亲环素a结合并抑制KRASG12C[1]。RM-018(0.01-1000纳米；72小时)在NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3和MGH1138-1细胞中的IC50分别为1.4-3.5纳米(KRASG12C)和2.8-7.3纳米(KRASG12C/Y96D)[1]。RM-018(0-100 nM；4小时)抑制KRAS、pERK和pRSK蛋白的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3和MGH1138-1细胞,稳定感染KRASG12C或KRASG12C/Y96D。浓度：0.01-1000 nM培养时间：72小时结果：抑制细胞活性,但基本不受KRASG12C/Y96D表达的影响。Western Blot分析[1]细胞系：表达KRASG12C或KRASG12C/Y96D的MIA PaCa-2、HEK293T和MGH1138-1细胞。浓度：0-100nm培养时间：4小时结果：抑制KRAS、pERK和pRSK水平,效力相似。

[参考文献]

[1]. [1] Tanaka N, et.al. Clinical Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition through a Novel KRAS Switch-II Pocket Mutation and Polyclonal Alterations Converging on RAS-MAPK Reactivation. Cancer Discov. 2021 Aug;11(8):1913-1922.

RM-018物理化学性质

[ 分子式 ]:
C56H72N8O8

[ 分子量 ]:
985.22

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