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Werner syndrome RecQ helicase-IN-3

Werner syndrome RecQ helicase-IN-3用途

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2869954-98-1

[ 英文名 ]:
Werner syndrome RecQ helicase-IN-3

Werner syndrome RecQ helicase-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3显示出抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

IC50: 0.06 µM (WRN)[1]


[体外研究]

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3(实施例96)(0-10µM；8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.06,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度：0-10µM培养时间：8-20天结果：显示出抗增殖活性,SW48、DL D1 WRN-KO细胞的GI50分别为0.06、>10µM。

[体内研究]

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-3(120 mg/kg；每天22天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型：雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量：120 mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Vincent Bordas, et al. Triazolo-pyrimidine analogues for treating diseases connected to the inhibiton of werner syndrome recq helicase (wrn). WO2022249060A1.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H30ClF3N8O5

[ 分子量 ]:
687.07

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产品详情：N-(2-氯-4-(三氟甲基)苯基)-2-(2-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-5-乙基-6-(4-(3-羟基吡啶-2-酰基)哌嗪-1-基)-7-氧代-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4(7H)-基)乙酰胺

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