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BAY 19-8004

BAY 19-8004用途

Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。

BAY 19-8004名称

[ CAS 号 ]:
329306-27-6

[ 中文名 ]:
[2-(2,4-二氯苯甲酰基)-6-[(甲基磺酰基)氧基]-3-苯并呋喃]-尿素

[ 英文名 ]:
Lirimilast

[英文别名 ]:

BAY 19-8004生物活性

[ 描述 ]:

Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PDE4:42 nM (IC50)


[体外研究]

据报道,在PDE4分析中,Lirimilast(BAY 19-8004)的效力是纤毛体的5倍,并且与CDP-840具有等效力,使用从人类PMNL中新制备的PDE4[1]。

[体内研究]

由于利米司特(BAY 19-8004)在豚鼠中以3 mg/kg的剂量口服,而在灵长类动物中以0.1 mg/kg/天的剂量口服,似乎具有良好的治疗率。此外,在肺中性粒细胞性炎症大鼠模型中,利米司特的效力是纤毛虫的3倍[2]。

[参考文献]

[1]. Grootendorst DC, et al. Efficacy of the novel phosphodiesterase-4 inhibitor BAY 19-8004 on lung function and airway inflammation in asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Pulm Pharmacol Ther. 2003;16(6):341-7.

[2]. Peter Norman. PDE4 inhibitors: sustained patenting activity as leading drugs near the market. Exp. Opin. Ther. Patents (2000) 10(9):1415-1427.

BAY 19-8004物理化学性质

[ 密度 ]:
1.619g/cm3

[ 沸点 ]:
663.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H12Cl2N2O6S

[ 分子量 ]:
443.25800

[ 闪点 ]:
354.9ºC

[ 精确质量 ]:
441.97900

[ PSA ]:
138.07000

[ LogP ]:
5.46720

[ 折射率 ]:
1.677

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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