[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2用途

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2名称

[ CAS 号 ]:
380620-88-2

[ 英文名 ]:
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2

[英文别名 ]:

m.w. 1399.60 c61h99fn22o15

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在未麻醉的正常血压小鼠中,静脉注射100 nmol/kg的[(pF)Phe4]伤害肽(1-13)NH2可降低平均血压和心率；这些作用比相同剂量的NC(1-13)NH2引起的作用更持久。一、 c.v.[(pF)Phe4]伤害肽(1-13)NH2剂量依赖性地刺激大鼠进食,其药效大约是NC(1-13)NH2的10倍。

[参考文献]

[1]. Rizzi A, et al. Pharmacological characterisation of [(pX)Phe4]nociceptin(1-13)NH2 analogues. 2. In vivo studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002;365(6):450-456.

[2]. Bigoni R, et al. Pharmacological characterisation of [(pX)Phe4]nociceptin(1-13)amide analogues. 1. In vitro studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002;365(6):442-449.

[3]. Guerrini R, et al. Structure-activity studies of the Phe(4) residue of nociceptin(1-13)-NH(2): identification of highly potent agonists of the nociceptin/orphanin FQ receptor. J Med Chem. 2001;44(23):3956-3964.

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆₁H₉₉FN₂₂O₁₅

[ 分子量 ]:
1471.54000

[ 精确质量 ]:
1470.73000

[ PSA ]:
634.61000

[ LogP ]:
1.76300

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2

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