380620-88-2

• 常用中文名：[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2
• 常用英文名：[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2
• CAS号：380620-88-2
• 分子式：C₆₁H₉₉FN₂₂O₁₅
• 分子量：1471.54000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2017-07-21 23:42:23
• 更新时间：2024-02-05 13:06:01
• [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。

名称

• 英文名: [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2
• 英文别名: phe-gly-gly-pfluorophe-thr-gly-ala-arg-lys-ser-ala-arg-lys-nh2; m.w. 1399.60 c61h99fn22o15

物化性质

• 分子式: C₆₁H₉₉FN₂₂O₁₅
• 分子量: 1471.54000
• 精确质量: 1470.73000
• PSA: 634.61000
• LogP: 1.76300

生物活性

• 描述: [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 在未麻醉的正常血压小鼠中,静脉注射100 nmol/kg的[(pF)Phe4]伤害肽(1-13)NH2可降低平均血压和心率；这些作用比相同剂量的NC(1-13)NH2引起的作用更持久。一、 c.v.[(pF)Phe4]伤害肽(1-13)NH2剂量依赖性地刺激大鼠进食,其药效大约是NC(1-13)NH2的10倍。
• 参考文献:

  [1]. Rizzi A, et al. Pharmacological characterisation of [(pX)Phe4]nociceptin(1-13)NH2 analogues. 2. In vivo studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002;365(6):450-456.

  [2]. Bigoni R, et al. Pharmacological characterisation of [(pX)Phe4]nociceptin(1-13)amide analogues. 1. In vitro studies. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002;365(6):442-449.

  [3]. Guerrini R, et al. Structure-activity studies of the Phe(4) residue of nociceptin(1-13)-NH(2): identification of highly potent agonists of the nociceptin/orphanin FQ receptor. J Med Chem. 2001;44(23):3956-3964.