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去氢莪术二酮

去氢莪术二酮用途

脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。

去氢莪术二酮名称

[ CAS 号 ]:
38230-32-9

[ 中文名 ]:
去氢莪术二酮

[ 英文名 ]:
dehydrocurdione

[英文别名 ]:

去氢莪术二酮生物活性

[ 描述 ]:

脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

脱氢脲(RAW 264.7细胞)浓度依赖性地增加HO-1 mRNA水平3小时,增加蛋白质水平6小时,这两种效应在浓度为100μM时达到显著水平[1]。脱氢脲与Keap相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子[1]。Western Blot分析[1]细胞系：RAW 264.7细胞浓度：100μM孵育时间：24小时结果：短暂增加HO-1蛋白水平,其作用在3-6小时达到峰值。

[体内研究]

脱氢氯丁酮(P.o；120 mg/kg,每日12天)显著降低慢性佐剂性关节炎[2]。脱氢卡脲(200mg/kg；p、 o。；Sprague-Dawley大鼠)剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的足肿胀[2]。动物模型：Wistar大鼠[2]剂量：120mg/kg给药：P.o；每日12天结果：显著降低慢性佐剂性关节炎。

[参考文献]

[1]. Ohnishi M, et al. Curcuma sp.-derived dehydrocurdione induces heme oxygenase-1 through a Michael reaction between its α, β-unsaturated carbonyl and Keap1. Phytother Res. 2018;32(5):892-897.

[2]. Yoshioka T, et al. Antiinflammatory potency of dehydrocurdione, a zedoary-derived sesquiterpene. Inflamm Res. 1998;47(12):476-481.

去氢莪术二酮物理化学性质

[ 密度 ]:
0.962g/cm3

[ 沸点 ]:
362.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H22O2

[ 分子量 ]:
234.33400

[ 闪点 ]:
136.2ºC

[ 精确质量 ]:
234.16200

[ PSA ]:
34.14000

[ LogP ]:
3.61740

[ 折射率 ]:
1.477

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥， 避光

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