描述 |
脱氢卡脲,一种莪术衍生的倍半萜,在原始264.7巨噬细胞中诱导血红素加氧酶(HO)-1,一种抗氧化酶。脱氢库脲与Keap1相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子。脱氢脲抑制脂多糖诱导的NO释放,NO是炎症的标志物。抗炎活性[1][2]。
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相关类别 |
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体外研究 |
脱氢脲(RAW 264.7细胞)浓度依赖性地增加HO-1 mRNA水平3小时,增加蛋白质水平6小时,这两种效应在浓度为100μM时达到显著水平[1]。脱氢脲与Keap相互作用,导致Nrf2易位,随后激活HO-1 E2增强子[1]。Western Blot分析[1]细胞系:RAW 264.7细胞浓度:100μM孵育时间:24小时结果:短暂增加HO-1蛋白水平,其作用在3-6小时达到峰值。
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体内研究 |
脱氢氯丁酮(P.o;120 mg/kg,每日12天)显著降低慢性佐剂性关节炎[2]。脱氢卡脲(200mg/kg;p、 o。;Sprague-Dawley大鼠)剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的足肿胀[2]。动物模型:Wistar大鼠[2]剂量:120mg/kg给药:P.o;每日12天结果:显著降低慢性佐剂性关节炎。
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参考文献 |
[1]. Ohnishi M, et al. Curcuma sp.-derived dehydrocurdione induces heme oxygenase-1 through a Michael reaction between its α, β-unsaturated carbonyl and Keap1. Phytother Res. 2018;32(5):892-897. [2]. Yoshioka T, et al. Antiinflammatory potency of dehydrocurdione, a zedoary-derived sesquiterpene. Inflamm Res. 1998;47(12):476-481.
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