Pasireotide pamoate

Pasireotide pamoate用途

Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

Pasireotide pamoate名称

[ CAS 号 ]:
396091-79-5

[ 中文名 ]:
帕瑞肽二三氟乙酸盐

[ 英文名 ]:
Pasireotide Pamoate

[英文别名 ]:

Pasireotide pamoate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体

[ 靶点 ]

pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]

[体外研究]

帕莫酸帕司罗肽与人生长抑素受体具有独特的高亲和力结合[1]。帕莫酯能有效抑制大鼠垂体细胞原代培养中生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4±0.1nm[1]。

[体内研究]

帕莫酯(160mg/Kg/月；s.c.；持续4个月)可降低Pdx1-Cre中的血清胰岛素水平并增加血糖水平[2]。在Pdx1-Cre中,帕莫酯显示肿瘤活性降低和胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)大小减小[2]。帕莫酯增加Pdx1细胞凋亡[2]。帕莫酯通过免疫介导关节炎小鼠模型中的SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[3]。动物模型：8只12月龄小鼠,携带Men1等位基因,Men1絮/絮条件敲除(Pdx1-Cre)[2]剂量：60mg/kg,皮下注射,每个月；连续4个月,结果：Pdx1-Cre的血清胰岛素水平降低,血糖水平升高。

[参考文献]

[1]. Lewis I, et al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding and superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.

[2]. Quinn TJ, et al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.

[3]. Imhof AK, et al. Differential antiinflammatory and antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide and pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.

Pasireotide pamoate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈₁H₈₂N₁₀O₁₅

[ 分子量 ]:
1435.576

[ 精确质量 ]:
1434.596069

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

Pasireotide pamoate

Pasireotide pamoate用途

Pasireotide pamoate名称

Pasireotide pamoate生物活性

Pasireotide pamoate物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物