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hydrocotarnine

hydrocotarnine用途

氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。

hydrocotarnine名称

[ CAS 号 ]:
550-10-7

[ 英文名 ]:
hydrocotarnine

[英文别名 ]:

Hydrocotarnine

hydrocotarnine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Cbl[1][2]

[体外研究]

氢化可卡因是一种镇痛剂(CRIN-2),专利号为WO2011160016A2[1]。氢化可卡因(10μM；1 h)可提高IL-1β和IL-18的分泌,(0.1-10μM；1h)可增加THP-1细胞中酪氨酸磷酸化蛋白的总体水平[1]。氢化可卡因(50μM；0-100分钟)增加THP-1衍生巨噬细胞的糖酵解能力和糖酵酵解储备能力[2]。氢化可卡因(50μM；16 h)抑制Cbl并增加THP-1衍生巨噬细胞中的总GLUT1蛋白[2]。众所周知,氢化可卡因可增强阿片类药物的镇痛作用,并减轻癌症疼痛[3]。Western Blot分析[1]细胞株：THP-1细胞浓度：0.1,1,10μM培养时间：1小时结果：诱导p-Pyk2丢失,并以剂量依赖性方式增加酪氨酸磷酸化蛋白水平。

[体内研究]

氢化可卡因(10 mg/kg/d；i.p.；9 d)对Cbl具有抑制作用,并导致IL-18水平升高,表明小鼠中NLRP3炎性体激活增强[1]。氢化可卡因(10 mg/kg/d；i.p.；9 d)可保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎,炎症、上皮缺损和隐窝萎缩的病理评估分数较低[1]。动物模型：DSS诱导C57BL/6小鼠(6-9周龄)结肠炎模型[1]剂量：10 mg/kg给药：腹腔注射；每天一次；9天,2.5%DSS治疗从第1天开始,到第7天结束。结果：与PBS治疗的对照小鼠相比,DSS诱导的结肠炎小鼠体重减轻明显减轻,表明在动物模型中,降低NLRP3炎性体激活的负调控可以减轻结肠炎。

[参考文献]

[1]. Chung IC, et al. Src-family kinase-Cbl axis negatively regulates NLRP3 inflammasome activation. Cell Death Dis. 2018 Oct 31;9(11):1109.

[2]. Lin HC, et al. Cbl Negatively Regulates NLRP3 Inflammasome Activation through GLUT1-Dependent Glycolysis Inhibition. Int J Mol Sci. 2020 Jul 19;21(14):5104.

[3]. Kim KU, et al. DITMD-induced mitotic defects and apoptosis in tumor cells by blocking the polo-box domain-dependent functions of polo-like kinase 1. Eur J Pharmacol. 2019 Mar 15;847:113-122.

hydrocotarnine物理化学性质

[ 沸点 ]:
342.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₅NO₃

[ 分子量 ]:
221.25200

[ 闪点 ]:
106.7ºC

[ 精确质量 ]:
221.10500

[ PSA ]:
30.93000

[ LogP ]:
1.34970

[ 储存条件 ]:
室温

hydrocotarnine毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: JI4825000

CHEMICAL NAME :: 1,3-Dioxolo(4,5-g)isoquinoline, 5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 550-10-7

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0017283

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C12-H15-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 221.28

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 160 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

REFERENCE :: PHARAT Pharmazie. (VEB Verlag Volk und Gesundheit, Neue Gruenstr. 18, Berlin DDR-1020, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 15,111,1960

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rabbit

DOSE/DURATION :: 100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - tremor Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

REFERENCE :: PHARAT Pharmazie. (VEB Verlag Volk und Gesundheit, Neue Gruenstr. 18, Berlin DDR-1020, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 15,111,1960

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hydrocotarnine生物活性

hydrocotarnine物理化学性质

hydrocotarnine毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

hydrocotarnine合成路线

详细合成路线

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hydrocotarnine上游产品

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