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SKF83822 hydrobromide

SKF83822 hydrobromide用途

SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。

SKF83822 hydrobromide名称

[ CAS 号 ]:
74115-10-9

[ 英文名 ]:
SKF 83822 hydrobromide

SKF83822 hydrobromide生物活性

[ 描述 ]:

SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D1 Receptor

[体外研究]

SKF83822(1μM)增加新纹状体切片中的DARPP-32磷酸化。用SKF83822处理5分钟,在100μM浓度下最大限度地刺激DARPP-32 Thr34的磷酸化,在100μM浓度下有一半的最大效应∼1μM.SKF83822(1 μM)不影响Thr75、Ser97或Ser130处DARPP-32的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：新纹状体切片浓度：1μM孵育时间：0,0.5,2,5和10分钟结果：1μM处理使磷酸化Thr34 DARPP-32水平增加,最大增加∼孵育2分钟内6倍。

[体内研究]

SKF83822激活与Gαs/olf和下游环化酶活性耦合的多巴胺D1受体。SKF83822在啮齿动物和非人灵长类动物模型中产生运动反应,而不影响刻板印象、密集的梳理或运动障碍。急性注射SKF83822(0.4 mg/kg；i.p.)可使每种基因型的运动活动相对于基线期增加三倍以上[1]。动物模型：Gαq基因敲除小鼠[1]剂量：0.4mg/kg给药：结果：各基因型小鼠的运动活动均显著增加。

[参考文献]

[1]. Mahomi Kuroiwa, et al. Regulation of DARPP-32 phosphorylation by three distinct dopamine D1-like receptor signaling pathways in the neostriatum. J Neurochem. 2008 Nov;107(4):1014-26.

[2]. Aliya L Frederick, et al. Neurobehavioral phenotyping of G(αq) knockout mice reveals impairments in motor functions and spatial working memory without changes in anxiety or behavioral despair. Front Behav Neurosci. 2012 Jun 19;6:29.

SKF83822 hydrobromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₃BrClNO₂

[ 分子量 ]:
424.76

[ 精确质量 ]:
423.06000

[ PSA ]:
43.70000

[ LogP ]:
5.13160

SKF83822 hydrobromide安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all