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多巴胺受体是一类G蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统(CNS)中很突出。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体涉及许多神经过程,包括动机,愉悦,认知,记忆,学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。多巴胺受体信号异常和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶标;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。至少有五种亚型的多巴胺受体,D1,D2,D3,D4和D5。 D1和D5受体是D1样多巴胺受体家族的成员,而D2,D3和D4受体是D2样家族的成员。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

盐酸罗匹尼罗

Ropinirole(SKF101468)盐酸盐是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM。

  • CAS号:91374-20-8
  • 分子式:C16H25ClN2O
  • 分子量:296.836
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:410.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:241-243ºC
  • 闪点:N/A

吡贝地尔

Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。

  • CAS号:3605-01-4
  • 分子式:C16H18N4O2
  • 分子量:298.340
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:237.7±31.5 °C

Dicarbine

Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。

  • CAS号:17411-19-7
  • 分子式:C13H18N2
  • 分子量:202.30
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.043g/cm3
  • 沸点:305.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:128.8ºC

盐酸普拉克索

Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。

  • CAS号:104632-25-9
  • 分子式:C10H19Cl2N3S
  • 分子量:284.249
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:378ºC at 760 mmHg
  • 熔点:288-290ºC
  • 闪点:182.4ºC

卤橄榄-d4

Haloperidol D4' 是 haloperidol 的氘代化合物标准品。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。

  • CAS号:136765-35-0
  • 分子式:C21H19D4ClFNO2
  • 分子量:379.89
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:148-150ºC
  • 闪点:9℃

ABT-670

ABT-670是一种具有选择性,可口服的dopamine D4受体抑制剂。

  • CAS号:630119-43-6
  • 分子式:C19H23N3O2
  • 分子量:325.40500
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

  • CAS号:69-09-0
  • 分子式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • 类别:自噬
  • 密度:1.077 g/cm3 (15 C)
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-196°C
  • 闪点:N/A

奋乃静

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。

  • CAS号:58-39-9
  • 分子式:C21H26ClN3OS
  • 分子量:403.969
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:35339ºC
  • 闪点:304.8±30.1 °C

rac-Rotigotine Hydrochloride

rac-Rotigotine盐酸盐是D-2受体选择性激动剂,Ki为0.69 nM。

  • CAS号:102120-99-0
  • 分子式:C19H26ClNOS
  • 分子量:351.93400
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CGP 25454A

CGP 25454A是一个新颖和选择性的突触前多巴胺自受体拮抗剂。

  • CAS号:104391-26-6
  • 分子式:C15H21Cl2N3O2
  • 分子量:346.252
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

lumateperone Tosylate

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

  • CAS号:1187020-80-9
  • 分子式:C31H36FN3O4S
  • 分子量:565.699
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二受体激动剂盐酸盐

Dihydrexidine (DAR-100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 多巴胺受体激动剂,IC50 值为 10 nM,对 D2 受体有一定的亲和力。Dihydrexidine (DAR-100) 具有高效的抗帕金森活性。

  • CAS号:123039-93-0
  • 分子式:C17H17NO2
  • 分子量:303.78300
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.267g/cm3
  • 沸点:488.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:190.5ºC

他利克索

Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂,将用于帕金森综合症。

  • CAS号:101626-70-4
  • 分子式:C10H15N3S
  • 分子量:209.31
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.167g/cm3
  • 沸点:364.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:174.3ºC

Neuromedin N.

Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。

  • CAS号:92169-45-4
  • 分子式:C38H63N7O8
  • 分子量:745.94900
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1

Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

  • CAS号:1977-07-7
  • 分子式:C18H20N4
  • 分子量:292.37800
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸三甲氧苯酰胺

Trimethobenzamide hydrochloride 是多巴胺 D2 受体阻断剂,可用作预防恶心和呕吐的止吐剂。

  • CAS号:554-92-7
  • 分子式:C21H29ClN2O5
  • 分子量:424.91800
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.131g/cm3
  • 沸点:506.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:187.5-190°
  • 闪点:N/A

PD-168077马来酸盐

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

  • CAS号:630117-19-0
  • 分子式:C24H26N4O5
  • 分子量:450.487
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

R-普拉克索盐酸盐

Dexpramipexole(KNS-760704)双盐酸盐也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。

  • CAS号:104632-27-1
  • 分子式:C10H19Cl2N3S
  • 分子量:284.24900
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMI 8739

NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。

  • CAS号:129024-87-9
  • 分子式:C30H41NO3
  • 分子量:463.65100
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卡麦角林

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。

  • CAS号:81409-90-7
  • 分子式:C26H37N5O2
  • 分子量:451.604
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:102-104°C
  • 闪点:N/A

普拉克索

Pramipexole是多巴胺受体激动剂,对帕金森综合症和腿多动综合征有效。

  • CAS号:104632-26-0
  • 分子式:C10H17N3S
  • 分子量:211.327
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:378.0±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:288-290°C
  • 闪点:182.4±27.9 °C

匹莫齐特

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

  • CAS号:2062-78-4
  • 分子式:C28H29F2N3O
  • 分子量:461.546
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:649.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.3±34.3 °C

Tipepidine hydrochloride

Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK)),从而激活 VTA 多巴胺神经元, IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种非麻醉性镇咳药,具有抗抑郁样作用。

  • CAS号:1449686-84-3
  • 分子式:C15H18ClNS2
  • 分子量:311.89
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸喹高莱

Quinagolide盐酸盐是一种选择性多巴胺D2受体激动剂, 还是一个促乳素抑制剂.

  • CAS号:94424-50-7
  • 分子式:C20H34ClN3O3S
  • 分子量:432.02000
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:539.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.8ºC

氯氮平

Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合M1受体的Ki值为9.5 nM。

  • CAS号:5786-21-0
  • 分子式:C18H19ClN4
  • 分子量:326.823
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-185°C
  • 闪点:249.6±31.5 °C

JNJ-37822681 dihydrochloride

JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有治疗精神分裂症和躁郁症的潜力。

  • CAS号:2108806-02-4
  • 分子式:C17H19Cl2F5N4
  • 分子量:445.26
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氯波必利

Clebopride 苹果酸盐是一种多巴胺拮抗剂, 用于治疗功能性胃肠功能紊乱。

  • CAS号:57645-91-7
  • 分子式:C24H30ClN3O7
  • 分子量:507.96400
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:514.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:265.1ºC

齐哌西酮D8

Ziprasidone D8是Ziprasidone的氘代标记化合物。

  • CAS号:1126745-58-1
  • 分子式:C21H13D8ClN4OS
  • 分子量:420.98
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶

Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

  • CAS号:346688-38-8
  • 分子式:C15H23NO2S
  • 分子量:281.41400
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.093g/cm3
  • 沸点:434.205ºC at 760 mmHg
  • 熔点:73-75ºC
  • 闪点:216.4ºC

盐酸氯米帕明

Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。

  • CAS号:17321-77-6
  • 分子式:C19H24Cl2N2
  • 分子量:351.313
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:434.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:189-190°C
  • 闪点:216.4ºC