罗匹尼罗

罗匹尼罗用途

罗哌尼罗(SKF 101468)是一种口服有效的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。罗哌尼罗对hD2、hD3和hD4受体的PEC50分别为7.4、8.4和6.8。罗哌尼罗对D1受体没有亲和力。罗哌尼罗可能会导致帕金森病[1][2]。

罗匹尼罗名称

[ CAS 号 ]:
91374-21-9

[ 中文名 ]:
累匹利洛

[ 英文名 ]:
Ropinirole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ropinirole
Unii-030pyr8953
MFCD00864147
Ropinirolum
ROPINIROLE INTERMEIDATES:

罗匹尼罗生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D2 Receptor:29 nM (Ki)

hD2 Receptor:7.4 (pEC50)

hD3 Receptor:8.4 (pEC50)

hD4.4 Receptor:6.8 (pEC50)

[体外研究]

罗哌尼罗对D3受体的亲和力比D2和D4受体高10-20倍。罗哌尼罗对α2-肾上腺素受体和5-HT2受体的活性较弱,但对5-HT1、苯二氮卓和γ-氨基丁酸受体或α1和β-肾上腺素受体的活性不高[1][2]。

[体内研究]

罗哌尼罗(0.1-10 mg/kg；i.p.)可降低颅内自我刺激(ICSS)阈值,并在不影响运动活动或空间记忆的情况下诱导抗焦虑和抗抑郁样作用[2]。

[参考文献]

[1]. Eden, R.J., et al., Preclinical pharmacology of ropinirole (SK&F 101468-A) a novel dopamine D2 agonist. Pharmacol Biochem Behav, 1991. 38(1): p. 147-54.

[2]. Mavrikaki M, et al. Ropinirole regulates emotionality and neuronal activity markers in the limbic forebrain. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec;17(12):1981-93.

罗匹尼罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
410.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
243-250°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇D₇N₂O

[ 分子量 ]:
260.375

[ 闪点 ]:
202.0±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
260.188873

[ PSA ]:
32.34000

[ LogP ]:
3.19

[ 外观性状 ]:
白色或淡黄色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.539

[ 储存条件 ]:
室温

罗匹尼罗安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36/37/39

罗匹尼罗合成路线

详细合成路线

罗匹尼罗上下游产品

罗匹尼罗上游产品

罗匹尼罗下游产品

罗匹尼罗制备

7-羟基-4-[2-(二丙氨基)乙基]-2(3H)-吲哚盐酸盐(I)和5-氯四唑衍生物反应成醚，生成物(II)在钯-炭催化下加氢，得到产物