106861-44-3

• 常用中文名：米库氯铵
• 常用英文名：Mivacurium dichloride
• CAS号：106861-44-3
• 分子式：C₅₈H₈₀Cl₂N₂O₁₄
• 分子量：1100.17000
• 相关类别： 原料药 Anesthetic Agents 骨骼肌松弛药
• 发布时间：2018-09-08 10:28:06
• 更新时间：2024-01-05 21:16:36
• Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

名称

• 中文名: 氯米洼库
• 英文名: Mivacurium Chloride
• 中文别名: -1,2,3,4-四氢-2-(3-羟丙基)-6,7-二甲氧基-2-甲基-1-(3,4,5-三甲基苄基)异喹啉氯化物(E)-4-辛烯二羧酸(2:1); 米库氯铵
• 英文别名: Mivacurium chloride

物化性质

• 分子式: C₅₈H₈₀Cl₂N₂O₁₄
• 分子量: 1100.17000
• 精确质量: 1098.50000
• PSA: 144.90000
• LogP: 2.95460
• 外观性状: 灰白色固体
• 储存条件: -20℃
• 更多:

  1.性状：无定形固体。

  2.比旋光度：[α]_D²⁰-62.7°(C=1.9，水)。

生物活性

• 描述: Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 微真空诱导LAD2细胞脱颗粒作用呈剂量依赖性。Mivacurium刺激MRGPRX2-HEK293细胞内Ca2+内流,但对NC-HEK293细胞无刺激作用。Mivacurium诱导转染MRGPRX2靶向小干扰siRNA的LAD2细胞仅释放低水平的介体[1]。
• 体内研究: Mivacurium通过诱导肥大细胞释放组胺和降低体温在C57野生型小鼠中引起伪过敏反应[1]。Mivacurium在血浆中迅速水解,作用时间短(<10分钟)。Mivacurium有许多优点,如作用迅速、无神经毒性和无心率改变[1]。
• 参考文献:

  [1]. Delu Che, et al. Mivacurium Induce Mast Cell Activation and Pseudo-Allergic Reactions via MAS-related G Protein Coupled receptor-X2. Cell Immunol. 2018 Oct;332:121-128.

  [2]. Matthias Paul, et al. The Potency of New Muscle Relaxants on Recombinant Muscle-Type Acetylcholine Receptors. Anesth Analg. 2002 Mar;94(3):597-603; table of contents.

  [3]. J E Caldwell. New Skeletal Muscle Relaxants. Int Anesthesiol Clin. Winter 1995;33(1):39-60.

制备

5',8-二甲氧基-N-甲基罂粟碱和3-氯丙醇，在碘化钠存在下，在2-丁酮中回流。得到的季铵盐和辛-4-烯二酰氯在二氯乙烷中，于室温下反应，得米库氯铵。