71116-82-0

• 常用中文名：噻前列素
• 常用英文名：Tiaprost
• CAS号：71116-82-0
• 分子式：C₂₀H₂₈O₆S
• 分子量：396.498
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-02-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 00:04:29
• Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。

名称

• 中文名: 噻前列素
• 英文名: (E)-7-[3,5-dihydroxy-2-[(E)-3-hydroxy-4-thiophen-3-yloxybut-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
• 中文别名: 7-[3,5-二羟基-2-[3-羟基-4-(3-噻吩氧基)-1-丁烯基]环戊基]-5-庚烯酸
• 英文别名: Iliren; (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E)-3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)-1-buten-1-yl]cyclopentyl}-5-heptenoic acid; Tiaprost; UNII-98E50HHH7M; (15-R,S)-16-(3-Thienyloxy)-w-tetranor-PGF2a; (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E)-3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)but-1-en-1-yl]cyclopentyl}hept-5-enoic acid; 5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E)-3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)-1-buten-1-yl]cyclopentyl]-, (5Z)-; Tiaprostum; 5-Heptenoic acid,7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)-1-butenyl)cyclopentyl); Tiaprostum [INN-Latin]

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 613.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₈O₆S
• 分子量: 396.498
• 闪点: 324.8±31.5 °C
• 精确质量: 396.160645
• PSA: 135.46000
• LogP: 1.16
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.633
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PGF2α

• 体内研究: 在用Tiaprost初始治疗后12小时内血浆孕酮水平急剧下降,并在24小时内达到约3.18nM(1ng/mL)的水平。在接下来的几天中,黄体酮水平保持略高于(奶牛1,3,5和6)或低于(奶牛2)3.18 nM。在母牛4中,水平在3.18 nM以上保持17天,之后降至此水平以下。在足月,所有奶牛都显示出最低的孕酮水平(1至2 nM)。用Tiaprost(奶牛1和2)或雌二醇苯甲酸盐(奶牛3)重复进行黄体溶解处理对个体孕酮水平没有进一步的影响。用孕酮释放阴道内装置(PRID)治疗不会显着提高孕酮血浆水平。血浆中的总雌激素总体上保持不变[1]。
• 动物实验: 奶牛[1]怀孕190至266天的德国黑皮耶品种的六头健康奶牛最初用0.75mg的PGF2α类似物Tiaprost SC处理（处理日=第0天）。所有动物在治疗开始前5至20天移至该部门的大型动物医院;他们被保持在支柱和喂养。所有动物每天临床检查，直肠和阴道检查，间隔2至6天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Grunert E, et al. Delayed termination of third-trimester gestations in dairy cows after treatment with the PGF(2alpha)analog Tiaprost. Theriogenology. 1984 May;21(5):823-34.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : MJ9669650 CHEMICAL NAME : 5-Heptenoic acid, 7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-4-(3-thienyloxy)-1-bute nyl)cyclopentyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 71116-82-0 LAST UPDATED : 198706 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C20-H28-O6-S MOLECULAR WEIGHT : 396.54 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 2 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 19,104,1983 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 9800 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 19,104,1983

安全

• 危险品运输编码: UN 3249
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)