171500-79-1

• 常用中文名：达巴万星
• 常用英文名：Dalbavancin
• CAS号：171500-79-1
• 分子式：C₈₈H₁₀₀Cl₂N₁₀O₂₈
• 分子量：1816.692
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 多肽类药
• 发布时间：2018-08-27 19:33:51
• 更新时间：2024-01-02 14:17:58
• Dalbavancin是一种脂蛋白肽类抗生素,对革兰氏阳性菌 (bacteria) 具有活性。

名称

• 中文名: 道古霉素
• 英文名: dalbavancin
• 中文别名: 达巴万星; 盐酸达巴万星
• 英文别名: Dalvance; Zeven; Dalbavancin; (1S,2R,19R,22R,33S,36R,39R,51S)-5,31-Dichloro-51-{[3-(dimethylamino)propyl]carbamoyl}-2,25,30,43,48-pentahydroxy-46-(α-D-mannopyranosyloxy)-22-(methylamino)-21,34,37,53,55,58-hexaoxo-7,13,27-triox a-20,35,38,52,54,57-hexaazaundecacyclo[37.14.2.2.2.2.2.1.1.1.0.0]hexahexaconta-3,5,8(64),9,11,14,16,23,25,28(59),29,31,40(56),41,43,45,47,49 ,60,62,65-henicosaen-64-yl 2-deoxy-2-[(10-me

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₈₈H₁₀₀Cl₂N₁₀O₂₈
• 分子量: 1816.692
• 精确质量: 1814.608521
• PSA: 572.51000
• LogP: 2.94
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.729
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Dalbavancin是一种脂蛋白肽类抗生素,对革兰氏阳性菌 (bacteria) 具有活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  MIC90: 0.06 μg/mL (Staphylococcus aureus) and 0.25 μg/mL (Bacillus anthracis)[1][2]

• 体外研究: 达巴万星是一种经肠外注射的半合成脂糖肽,用于对抗耐药革兰氏阳性病原体引起的感染。达巴万星对革兰氏阳性病原菌(包括金黄色葡萄球菌(MRSA)、VISA和VRE的非VanA株)具有较强的体外杀菌活性。达巴万星被开发用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染(csssi),主要是由MRSA和β-溶血性链球菌引起的,与现有的糖肽治疗剂相比,它显示出更大的效力。
• 体内研究: 达巴万星(15-240 mg/kg；腹腔注射；每36小时或72小时；连续14天；雌性BALB/c小鼠)治疗在所有剂量方案中小鼠的存活率为80%至100%[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(6-8周),用炭疽杆菌Ames株攻击[1]剂量：15mg/kg、30mg/kg、60mg/kg、120mg/kg、240mg/kg,腹腔注射,每36h或72h一次,连续14d,疗效为80-100%,以42天存活率为指标,在激发后24小时开始治疗时,每36小时15至120 mg/kg或每72小时30至240 mg/kg的治疗方案。
• 参考文献:

  [1]. Heine HS, et al. Activity of dalbavancin against Bacillus anthracis in vitro and in a mouse inhalation anthrax model. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):991-6.

  [2]. Bennett JW, et al. Dalbavancin in the treatment of complicated skin and soft-tissue infections: a review. Ther Clin Risk Manag. 2008 Feb;4(1):31-40.