64952-97-2

• 常用中文名：拉氧头孢
• 常用英文名：Latamoxef
• CAS号：64952-97-2
• 分子式：C₂₀H₂₀N₆O₉S
• 分子量：520.47300
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 头孢菌素类药
• 发布时间：2018-03-09 08:00:00
• 更新时间：2024-01-01 19:44:31
• 莫沙内酰胺(Latamoxef)是一种合成的氧-β-内酰胺抗生素。内酰胺对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌具有广泛的活性。莫沙内酰胺抑制β-内酰胺酶的产生[1]。

名称

• 中文名: 拉氧头孢
• 英文名: moxalactam
• 中文别名: 7-((羧基(4-羟基苯基)乙酰)氨基)-7-甲氧基-(3-((1-甲基-1H-四唑-5-基)硫)甲基)-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸; 头霉拉坦
• 英文别名: 5-Oxa-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid,7-((carboxy(4-hydroxyphenyl)acetyl) amino)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo; 7-((Carboxy(4-hydroxyphenyl)acetyl)amino)-7-methoxy-(3-((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Latamoxef; lamoxactam; (R)-Moxalactam; 5-oxa-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicacid,7-((carboxy(4-hydroxyphen; Listeria MOX Supplement,Moxalactam; Oxa-cephem; yl)acetyl)amino)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1h-tetrazol-5-yl)thio)methyl)-8-oxo; LMOX

物化性质

• 密度: 1.77 g/cm3
• 沸点: 836ºC
• 熔点: 117 - 122ºC
• 分子式: C₂₀H₂₀N₆O₉S
• 分子量: 520.47300
• 精确质量: 520.10100
• PSA: 231.60000
• 折射率: 1.768
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 莫沙内酰胺(Latamoxef)是一种合成的氧-β-内酰胺抗生素。内酰胺对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌具有广泛的活性。莫沙内酰胺抑制β-内酰胺酶的产生[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  β-lactamases[1]

• 体外研究: 莫沙内酰胺(Latamoxef)抑制90%的大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、Morganella morganii、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌和沙门氏菌属菌株,包括浓度低于1μg/mL时对头孢噻吩(HY-B1275A)和庆大霉素(HY-A0276A)耐药的菌株[1]。莫沙内酰胺对铜绿假单胞菌具有中等活性,通常对其他假单胞杆菌具有活性,不动杆菌通常对莫沙内酮具有耐药性[1]。莫沙内酰胺在体外对多种β-内酰胺酶(包括脆弱芽孢杆菌产生的酶)具有显著的稳定性,可抑制β-内糖酶的产生,且不会诱导I类β-内酯酶[1]。
• 体内研究: 莫沙内酰胺(Latamoxef)(0-7.4 mg/小鼠；皮下注射；一次)对小鼠细菌感染有效[2]。动物模型：4周龄雄性ICR小鼠,体重18-20g,细菌感染模型[2]剂量：0-7.4mg/小鼠给药：皮下注射,一次。结果：ED50s小于7.4mg/鼠对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染小鼠具有保护作用。
• 参考文献:

  [1]. Carmine AA, et al. Moxalactam (latamoxef). A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1983 Oct;26(4):279-333.

  [2]. Goto S. In vitro and in vivo antibacterial activity of moxalactam, an oxa-β-lactam antibiotic. Clinical Infectious Diseases, 1982, 4(Supplement_3): S501-S510.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : RN6824500 CHEMICAL NAME : 5-Oxa-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-((carboxy(4-hydroxyphenyl)acetyl) amino)-7-methoxy-3-(((1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)thio) methyl)-8-oxo- CAS REGISTRY NUMBER : 64952-97-2 LAST UPDATED : 199504 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C20-H20-N6-O9-S MOLECULAR WEIGHT : 520.52 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 480 mg/kg/4D-I TOXIC EFFECTS : Blood - hemorrhage REFERENCE : AIMEAS Annals of Internal Medicine. (American College of Physicians, 4200 Pine St., Philadelphia, PA 19104) V.1- 1927- Volume(issue)/page/year: 99,126,1983 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X5300 No. of Facilities: 69 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 5 No. of Employees: 5145 (estimated) No. of Female Employees: 4707 (estimated)

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: RN6824500