中文名 | TPI-1 |
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英文名 | 2-(2,5-dichlorophenyl)cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione |
英文别名 | TPI-1 |
描述 | TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 40 nM (recombinant SHP-1)[1] |
体外研究 | SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。 TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng/mL开始有效。 TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76),但对pERK1/2或pLck-pY505几乎没有影响。 TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ+细胞并诱导人外周血中的IFNγ+细胞[1]。 |
体内研究 | TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长,但对培养物中的B16细胞生长几乎没有影响。因此,TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ+细胞。 TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活[1]。 |
动物实验 | 小鼠:对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞,用PBS或TPI-1(1或3mg / kg,sc)处理C57BL / 6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞,脾细胞用于通过SDS-PAGE / Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1(10mg / kg,每日,sc)治疗,以评估化合物在体内的毒性[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C12H6Cl2O2 |
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分子量 | 253.08100 |
精确质量 | 251.97400 |
PSA | 34.14000 |
LogP | 3.08480 |
储存条件 | 2-8℃ |