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79756-69-7

79756-69-7结构式
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  • 常用中文名:TPI-1
  • 常用英文名:TPI-1
  • CAS号:79756-69-7
  • 分子式:C12H6Cl2O2
  • 分子量:253.08100
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
  • 发布时间:2017-02-25 04:35:32
  • 更新时间:2024-01-09 13:23:37
  • TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

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中文名 TPI-1
英文名 2-(2,5-dichlorophenyl)cyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
英文别名 TPI-1
描述 TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
相关类别
靶点

IC50: 40 nM (recombinant SHP-1)[1]

体外研究 SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。 TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng/mL开始有效。 TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物(pLck-pY394,pZap70和pSlp76),但对pERK1/2或pLck-pY505几乎没有影响。 TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ+细胞并诱导人外周血中的IFNγ+细胞[1]。
体内研究 TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长,但对培养物中的B16细胞生长几乎没有影响。因此,TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ+细胞。 TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活[1]。
动物实验 小鼠:对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞,用PBS或TPI-1(1或3mg / kg,sc)处理C57BL / 6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞,脾细胞用于通过SDS-PAGE / Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1(10mg / kg,每日,sc)治疗,以评估化合物在体内的毒性[1]。
参考文献

[1]. Kundu S, et al. Novel SHP-1 inhibitors tyrosine phosphatase inhibitor-1 and analogs with preclinical anti-tumor activities as tolerated oral agents. J Immunol. 2010 Jun 1;184(11):6529-36.

分子式 C12H6Cl2O2
分子量 253.08100
精确质量 251.97400
PSA 34.14000
LogP 3.08480
储存条件 2-8℃
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