728033-96-3

• 常用中文名：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
• 常用英文名：OSI-930
• CAS号：728033-96-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S
• 分子量：443.441
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2016-03-24 11:43:33
• 更新时间：2024-01-21 13:43:29
• OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。

名称

• 中文名: 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
• 英文名: 3-(quinolin-4-ylmethylamino)-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide
• 英文别名: 3-[(quinolin-4-ylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]thiophene-2-carboxamide; N-(4-trifluoromethoxyphenyl) 3-[(quinolin-4-ylmethyl)amino]thiophene-2-carboxamide; 3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide; OSI-930; 2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-; S1220_Selleck

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 517.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S
• 分子量: 443.441
• 闪点: 266.7±30.1 °C
• 精确质量: 443.091522
• PSA: 91.49000
• LogP: 5.10
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.687
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Garton AJ, et al. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006, 66(2):1015-1024.

  [2]. Lin HL, et al. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011, 39(2), 345-350.

合成路线

4363-93-3 728033-97-4 ~% 728033-96-3

文献：US2004/186124 A1, ; Page/Page column 12 ;

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