中文名 | 2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 |
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英文名 | 2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4-one |
英文别名 |
2-{[4-Amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl}-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 2-[[4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)- cc-610 S2227_Selleck 2-((4-amino-3-(3-hydroxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one PIK 294,PIK294 PIK-294 |
描述 | PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
p110δ:10 nM (IC50) p110γ:160 nM (IC50) p110β:490 nM (IC50) p110α:10 μM (IC50) |
体外研究 | 使用抑制剂PIK-294分析特异性I类PI3激酶催化异构体p110α(IC50 =10μM),p110β(IC50 =0.49μM),p110δ(IC50 =0.01μM)和p110γ(IC50 =0.16μM)表明不同的作用在CXCL8诱导的中性粒细胞迁移中。 PIK-294抑制趋化动力学和趋化性CXCL8诱导的迁移[1]。当用PI3Kδ选择性抑制剂PIK-294预处理细胞时,CXCL8诱导的非梯度迁移和梯度测定被显着抑制。 PIK-294以1μM和10μM两种浓度使用。用1μM预处理在非梯度测定中比在梯度测定中更大程度地抑制迁移。在两种测定中,用10μM预处理抑制迁移到比较低剂量显着更大的程度。在用CXCL8刺激之前,用PI3K抑制剂,Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)预处理细胞2分钟,导致Akt的磷酸化降低。用GM3-CSF刺激前细胞预处理,用PI3K抑制剂Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)进行DMSO对照2分钟,以减少Akt的磷酸化(抑制PI3Kδ的p <0.05)[2]。 |
细胞实验 | 在加入CXCL8(100ng / mL)或0.5ng / mL GM-CSF之前,将浓度为6×10 6个细胞/ mL的嗜中性粒细胞用1μM和10μM的PIK-294预处理30分钟。然后进行取决于迁移类型的非梯度或梯度凝胶测定。然后构建凝胶并研究迁移[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 790.4±70.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C28H23N7O2 |
分子量 | 489.528 |
闪点 | 431.8±35.7 °C |
精确质量 | 489.191315 |
PSA | 124.74000 |
LogP | 3.34 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.9 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.753 |
储存条件 | -20℃ |
符号 |
GHS06 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P301 + P310 + P330 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |