1243243-89-1

• 常用中文名：Wnt-C59
• 常用英文名：Wnt-C59
• CAS号：1243243-89-1
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O
• 分子量：379.454
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt) Wnt/beta-catenin 抑制剂
• 发布时间：2018-12-29 22:27:49
• 更新时间：2024-01-07 09:28:54
• Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

名称

• 中文名: 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-n-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
• 英文名: 2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide
• 中文别名: 硫酸特布他林.硫酸叔丁宁按
• 英文别名: 2-[4-(2-Methyl-4-pyridinyl)phenyl]-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]acetamide; S7037,C59; QC-8389; CS-1420; Benzeneacetamide, 4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-; Wnt-C59; 2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-[4-(pyridin-3-yl)phenyl]acetamide; Wnt-C59 (C59)

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 628.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₁N₃O
• 分子量: 379.454
• 闪点: 333.8±31.5 °C
• 精确质量: 379.168457
• PSA: 54.88000
• LogP: 4.19
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 豪猪
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 74 pM (PORCN)[1]

• 体外研究: Wnt-C59(C59)在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性,如通过抑制Wnt棕榈酰化,Wnt与载体蛋白Wntless/WLS的相互作用,Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活,驱动荧光素酶,IC50为74 pM [1]。
• 体内研究: Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展,同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成,以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。
• 细胞实验: 将1×104 HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59（5μM，10μM和20μM）。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。
• 动物实验: 小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.

  [2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

安全

• 海关编码: 2933399090

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%