400827-46-5

• 常用中文名：头孢罗林酯
• 常用英文名：Ceftaroline fosamil
• CAS号：400827-46-5
• 分子式：C₂₄H₂₅N₈O₁₀PS₄
• 分子量：744.74
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-05-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 18:20:07
• Ceftaroline fosamil 是一种能抗革兰氏阳性病原体包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的头孢菌素。

名称

• 中文名: 头孢罗林酯
• 英文名: ceftaroline fosamil acetate
• 中文别名: 头孢洛林酯乙酸盐
• 英文别名: Teflaro; (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid,acetate; Ceftaroline fosamil; PPI 0903; (6R,7R)-7-({(2E)-2-(Ethoxyimino)-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl}amino)-3-{[4-(1-methyl-4-pyridiniumyl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Ceftaroline fosamil acetate anhydrous; Pyridinium, 4-[2-[[(6R,7R)-2-carboxy-7-[[(2E)-2-(ethoxyimino)-1-oxo-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]ethyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-, inner salt; UNII-EZ9W6O5S09; Zinforo; Ceftaroline fosamil acetate; TAK-599

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅N₈O₁₀PS₄
• 分子量: 744.74
• PSA: 346.85000
• LogP: -2.84
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ceftaroline fosamil 是一种能抗革兰氏阳性病原体包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的头孢菌素。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体内研究: Ceftaroline fosamil对剂量范围研究中使用的所有10种MRSA分离株均有效,并且需要约17至43％fT> MIC(游离药物浓度保持在MIC以上的时间百分比)以产生1-log10杀灭[1] 。 Ceftaroline Fosamil治疗导致平均减少1.1至2.4 log10 CFU,与Ceftaroline Fosamil MIC无关。高接种物的使用不影响Ceftaroline Fosamil对三种测试菌株的效力,平均降低2.0至3.0 log10 CFU [2]。
• 动物实验: 使用中性粒细胞减少性肺感染模型研究了17种临床金黄色葡萄球菌分离物（2种MSSA，15种MRSA）。在接种后3小时开始，6只小鼠的组在24小时内接受Ceftaroline fosamil治疗。 Ceftaroline fosamil剂量以0.2mL皮下注射给药。对照动物以与治疗方案相同的体积，途径和频率给予生理盐水[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bhalodi AA, et al. Efficacy of ceftaroline fosamil in a staphylococcal murine pneumonia model. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Dec;56(12):6160-5.

  [2]. So W, et al. Comparison of in vivo and in vitro pharmacodynamics of a humanized regimen of 600 milligrams of Ceftaroline Fosamil every 12 hours against Staphylococcus aureus at initial inocula of 106 and 108 CFU per milliliter. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):6931-3.