544707-19-9

• 常用中文名：JNJ 10181457 dihydrochloride
• 常用英文名：JNJ 10181457 dihydrochloride
• CAS号：544707-19-9
• 分子式：C₂₀H₂₈N₂O
• 分子量：312.45
• 发布时间：2016-12-15 09:03:24
• 更新时间：2024-01-13 00:43:43
• JNJ-10181457是一种选择性非咪唑组胺H3受体拮抗剂,可使乙酰胆碱神经传递正常化[1]。

名称

• 英文名: 4-[[3-(4-piperidin-1-ylbut-1-ynyl)phenyl]methyl]morpholine

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₈N₂O
• 分子量: 312.45
• 精确质量: 384.17400
• PSA: 15.71000
• LogP: 4.22610

生物活性

• 描述: JNJ-10181457是一种选择性非咪唑组胺H3受体拮抗剂,可使乙酰胆碱神经传递正常化[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体内研究: JNJ 10181457(1 mg/kg,静脉注射)在雄性 纬星大鼠中,相比于生理盐水对照组,可以阻断组胺 (50μg/kg)或甲硫美哌 (50μg/kg)产生的迷走神经诱发的心动过缓反应的抑制作用[1]
• 参考文献:

  [1]. Mónica García, et al. Pharmacological Evidence that Histamine H3 Receptors Mediate Histamine-Induced Inhibition of the Vagal Bradycardic Out-flow in Pithed Rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Feb;118(2):113-21.