574759-62-9

• 常用中文名：VAF347
• 常用英文名：VAF347
• CAS号：574759-62-9
• 分子式：C₁₇H₁₁ClF₃N₃
• 分子量：349.73800
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2017-04-07 21:08:26
• 更新时间：2024-01-11 18:31:50
• VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。

名称

• 中文名: 4-(3-氯苯基)-N-[4-(三氟甲基)苯基]嘧啶-2-胺
• 英文名: 4-(3-chlorophenyl)-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrimidin-2-amine
• 英文别名: vaf347

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁ClF₃N₃
• 分子量: 349.73800
• 精确质量: 349.05900
• PSA: 37.81000
• LogP: 5.63240
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Aryl hydrocarbon receptor[1]

• 体外研究: VAF347(0.01-20μM；48-72小时；HL-60细胞)治疗增强了维甲酸诱导的细胞周期阻滞[1]。VAF347(20μM；48小时；HL-60细胞)治疗增强了维甲酸诱导的AhR、Lyn、Vav1、c-Cbl和p47phox的表达。信号体中合作伙伴的几个相互作用似乎得到增强：Fgr与c-Cbl、CD38的相互作用,以及pS259c-Raf和AhR与c-Cbl和Lyn的相互作用[1]。细胞周期分析[1]细胞株：HL-60细胞浓度：10nm、100nm、1μM、10μM、20μM培养时间：48h或72h结果：维甲酸诱导G1/0期细胞周期阻滞增强。Western Blot分析[1]细胞株：HL-60细胞浓度：20μM孵育时间：48h结果：维甲酸诱导AhR、Lyn、Vav1、c-Cbl及p47phox表达增强。
• 参考文献:

  [1]. Ibabao CN, et al. The AhR agonist VAF347 augments retinoic acid-induced differentiation in leukemia cells. FEBS Open Bio. 2015 Apr 8;5:308-18.