219757-90-1

• 常用中文名：Sulamserod
• 常用英文名：Sulamserod
• CAS号：219757-90-1
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量：445.96100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-11-22 14:52:05
• 更新时间：2024-01-13 13:52:44
• Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂，具有抗心律失常的功效。

名称

• 中文名: Sulamserod
• 英文名: N-[2-[4-[3-(5-amino-6-chloro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-8-yl)-3-oxopropyl]piperidin-1-yl]ethyl]methanesulfonamide
• 英文别名: SULAMSEROD; UNII-73EBX462X5; Sulamserod [INN]

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量: 445.96100
• 精确质量: 445.14400
• PSA: 119.34000
• LogP: 3.90830
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: Sulamserod(30 mg/kg)延长平均ERP(11568对14667 ms,P,0.01)和波长(8.360.9对9.960.8 cm,P,0.01),降低ERP的分散度(1565对861 ms,P,0.01) ),并最小化猪的传导速度(7264对6765 cm/s,P,0.01)。 Sulamserod不产生心室电生理效应。 Sulamserod在8只动物中的6只终止心房扑动并且9只动物中的8只终止房颤,并且阻止所有动物中持续性心动过速的再次诱发[1]。
• 动物实验: 在完成基线电生理学测量和诱导持续AFL或AF后，5-HT4受体拮抗剂RS-100302以30μg/ kg的剂量在10分钟内施用。此剂量的RS-100302预先确定为最大程度地抑制猪中5-HT诱导的心动过速。在完成药物输注后，监测每只动物20分钟以观察心律失常反应。如果AFL或AF在药物输注完成后20分钟内没有自发终止，则分别通过突发起搏或DC心脏复律恢复窦性心律。然后在对照期间重复电生理学测量，并抽取静脉血样用于血浆RS-100302水平。然后尝试在对照时进行AFL或AF的再次诱导。如果持续> 10分钟，则再次诱发的心律失常被定义为持续，如果持续> 30秒但不持续<10分钟，或者如果持续<30秒则不持续。 10分钟后，通过爆发起搏或DC心脏复律终止持续性心律失常。然后在10分钟内以0.1mg / kg的剂量施用西沙必利，之后重复电生理学测量。再次尝试重新诱导AFL或AF，并且应用与RS-100302输注后使用的关于持续性，非持续性或无心律失常的定义相同的定义。然后终止该研究，并通过过量戊巴比妥（150mg / kg）对动物实施安乐死[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rahme MM, et al. Electrophysiological and antiarrhythmic effects of the atrial selective 5-HT(4) receptor antagonist RS-100302 in experimental atrial flutter and fibrillation. Circulation. 1999 Nov 9;100(19):2010-7.