856867-55-5

• 常用中文名：磷酸泰地唑胺
• 常用英文名：Tedizolid Phosphate
• CAS号：856867-55-5
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₆O₆P
• 分子量：450.318
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗真菌类药
• 发布时间：2018-08-08 10:31:56
• 更新时间：2024-01-02 17:56:16
• Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。

名称

• 中文名: 磷酸特地唑胺
• 英文名: tedizolid phosphate
• 中文别名: 磷酸泰地唑胺
• 英文别名: 2-Oxazolidinone, 3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-; TR-701 FA; Torezolid phosphate; UNII-O7DRJ6R4DW; Tedizolid phosphate; [(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate; (3-{3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl}-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate; Tedizolid (phosphate)

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 725.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₆FN₆O₆P
• 分子量: 450.318
• 闪点: 392.6±35.7 °C
• 精确质量: 450.085297
• PSA: 162.60000
• LogP: 0.69
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.739
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Tedizolid(0.25μg/ mL)抑制所有28种PRSP临床分离株,比利奈唑胺对PRSP的效力高4倍[1]。
• 体内研究: 对于用PSSP III型感染的小鼠,使用最低总日剂量10mg/kg的tedizolid磷酸盐实现100％存活率。用tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺显示出较少的严重炎症和水肿,如炎症和水肿的平均评分所示[1]。
• 动物实验: 为了诱导全身性肺炎链球菌感染，将雄性ICR小鼠（体重18至20g）腹膜内接种悬浮于10％粘蛋白中的4种PRSP分离物（DR9，DR10，DR11或DR14）中的1种。悬浮液含有足够的细菌以杀死100％未处理的对照小鼠。在感染后1小时，小鼠接受单剂量的tedizolid磷酸盐或利奈唑胺，并且在感染后每天评估存活7天。以四种剂量（40mg / kg体重，13.33mg / kg，4.44mg / kg和1.48mg / kg）中的每一种口服和静脉内递送治疗，每组8只小鼠由剂量，递送方法定义，并感染菌株。使用概率单位分析计算每种递送途径的50％有效剂量（ED50），即允许50％感染小鼠存活的剂量。
• 参考文献:

  [1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.