品牌现货直购
供应商:我要出现这里




查看所有供应商和价格请点击:

1228817-38-6生产厂家

1228817-38-6价格

1228817-38-6

1228817-38-6结构式
1228817-38-6结构式

化源商城直购

中文名 9-环戊基-2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基]氨基]-5-甲基-8,9-二氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-6(7H)-酮
英文名 Msp1-IN-2
英文别名 6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-one, 9-cyclopentyl-2-[[2-ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-
9-Cyclopentyl-2-{[2-ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino}-5-methyl-5,7,8,9-tetrahydro-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-one
Mps1-IN-2
描述 Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
相关类别
靶点

Mps1:12 nM (Kd)

GAK:140 nM (Kd)

PLK1:61 nM (Kd)

PLK3:1600 nM (Kd)

PLK4:3100 nM (Kd)

STK33:5000 nM (Kd)

体外研究 Mps1-IN-2是一种有效的,选择性和ATP竞争性Mps1激酶抑制剂,IC50和Kd分别为145 nM和12 nM。 Mps1-IN-2也显示出对PLK1和GAK的高亲和力,Kds分别为61和140nM,但对其他352种成员激酶几乎没有或没有抑制作用。 Mps1-IN-2可诱导U2OS细胞中检查点介导的有丝分裂停滞的旁路[1]。
激酶实验 通过监测来自激酶活性位点的荧光标记的ATP定点激酶抑制剂(激酶示踪剂236)的置换,使用激酶结合测定来评估化合物与TTK的结合。每个15μL测定包含5 nM TTK,可变量的测试化合物(Mps1-IN-2),30 nM激酶示踪剂236,2 nM Eu-anti-GST抗体和1%DMSO(来自化合物稀释的残留物)在激酶缓冲液中A(50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA,0.01%Brij-35)。通过将5μL测试化合物(来自2倍稀释系列)添加至5μL激酶/抗体混合物,然后添加5μL抗体来启动结合测定。使用标准的基于Eu的TR-FRET设置读取测定板,其中在340nm处激发并且在615nm(供体)和665nm(受体)处监测发射。在激发后延迟100μs后,在200μs窗口内测量发射强度[1]。
参考文献

[1]. Kwiatkowski N, et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 772.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H36N6O3
分子量 480.602
闪点 421.1±35.7 °C
精确质量 480.284882
PSA 94.06000
LogP 2.05
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.633
储存条件 2-8℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport