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  • 常用中文名:DOXO-EMCH
  • 常用英文名:DOXO-EMCH
  • CAS号:151038-96-9
  • 分子式:C37H42N4O13
  • 分子量:750.74800
  • 相关类别: 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
  • 发布时间:2016-07-15 21:05:00
  • 更新时间:2024-01-02 18:49:18
  • DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白结合前体药物。

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英文名 doxorubicin-hydrazone-caproyl-maleimide
英文别名 DOX-EMCH
DOXO-EMCH
1H-Pyrrole-1-hexanoicacid, 2,5-dihydro-2,5-dioxo-, [1-[(2S,4S)-4-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-2-naphthacenyl]-2-hydroxyethylidene]hydrazide
MC-DOXHZN
描述 DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白结合前体药物。
相关类别
靶点

Topoisomerase II

体外研究 DOXO-EMCH是一种酸敏感的阿霉素前药,能快速和选择性地结合循环白蛋白的半胱氨酸-34位[1]。
体内研究 DOXO-EMCH是多柔比星的6-马来酰亚胺己酰腙衍生物。与其免费的阿霉素母体不同,DOXO-EMCH在小鼠肾细胞癌模型和2种乳腺癌异种移植模型中实现完全缓解。此外,DOXO-EMCH在小鼠,大鼠和狗的药物毒性方面也优于阿霉素,并且表现出良好的安全性[2]。
动物实验 大鼠[2]雄性Wistar大鼠在标准的温度,湿度条件下以正常的夜间节律饲养,并喂食正常的大鼠食物。在10周龄时,大鼠在麻醉下接受静脉内端口。基于早期研究中的死亡率,将大鼠分成4个不同大小的实验组:9只动物作为对照(A组)并接受静脉内盐水(300-700μL)。 B组(n = 15)以0.8mg / kg的剂量接受等量的阿霉素,从冻干粉末中新鲜溶解于水中。 C组,DOXO-EMCH低剂量组(n = 10),接受静脉注射DOXO-EMCH,新鲜重建于无菌10 mM磷酸钠,5%D - (+) - 葡萄糖(pH 6.4)和剂量当量至0.8mg / kg游离阿霉素(1.1mg / kg)。 D组(n = 10)注射较高剂量的DOXO-EMCH(3.3 mg / kg),在4周期重复剂量研究中,亚急性死亡率与0.8 mg / kg阿霉素的剂量相同。老鼠。所有动物每周接受7次注射,从11周开始,并在48周龄时,在死后检查和器官收集之前立即因颈脱位而死亡。记录心脏重量。将左心室和心尖快速冷冻并在液氮中冷冻保存直至随后的分析。将等分试样固定在戊二醛(3%)中用于随后的电子显微镜检查。
参考文献

[1]. Walker L, et al. Cell penetrating peptides fused to a thermally targeted biopolymer drug carrier improve the delivery and antitumor efficacy of an acid-sensitive doxorubicin derivative. Int J Pharm. 2012 Oct 15;436(1-2):825-32.

[2]. Lebrecht D, et al. The 6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin (DOXO-EMCH) is superior to free doxorubicin with respect to cardiotoxicity and mitochondrial damage. Int J Cancer. 2007 Feb 15;120(4):927-34.

[3]. Liu L, et al. Albumin Binding Domain Fusing R/K-X-X-R/K Sequence for Enhancing Tumor Delivery of Doxorubicin. Mol Pharm. 2017 Nov 6;14(11):3739-3749.

分子式 C37H42N4O13
分子量 750.74800
精确质量 750.27500
PSA 267.84000
LogP 1.41890
储存条件 2-8℃