854056-07-8

• 常用中文名：罗哌卡因
• 常用英文名：(S)-ropivacaine
• CAS号：854056-07-8
• 分子式：C₁₈H₃₀N₂O₄S
• 分子量：274.401
• 相关类别： 原料药 Anesthetic Agents Local anesthetics
• 发布时间：2018-06-08 22:21:52
• 更新时间：2024-01-04 12:55:08
• Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。

名称

• 中文名: 甲磺酸罗哌卡因
• 英文名: Ropivacaine mesylate
• 中文别名: N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺甲磺酸盐; 罗哌卡因
• 英文别名: (2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide; (S)-(-)-1-propyl-2',6'-pipecoloxylidide; l-N-n-Propylpipecolic acid-2,6-xylidide; (-)-1-Propyl-2',6'-pipecoloxylidide; UNII-7IO5LYA57N; (-)-1-propyl-2',6'-dimethyl-2-piperidylcarboxyanilide; 2-Piperidinecarboxamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-, (2S)-; Ropivacaine; Ropivacaine Mesylate API; Ropivacainemesylate; (2S)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamide; (S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-2-piperidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 410.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₃₀N₂O₄S
• 分子量: 274.401
• 闪点: 201.9±28.7 °C
• 精确质量: 274.204498
• PSA: 95.09000
• LogP: 3.11
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: 2-8℃，干燥

生物活性

• 描述: Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体内研究: 甲磺酸罗哌卡因硬膜外给药可有效地阻断神经性疼痛(机械性痛觉过敏和热痛觉过敏),而不诱导镇痛耐受,并显著延迟周围神经损伤引起的神经性疼痛的发展[1]。甲磺酸罗哌卡因在不影响肺动脉压(Ppa)、肺毛细血管压(Ppc)和地带性特征(ZC)的情况下抑制压力诱导的滤过系数(Kf)升高[2]。甲磺酸罗哌卡因通过维持与假大鼠相似水平的PaO2、肺湿干比和血浆容量来预防压力性肺水肿和相关的高渗性[2]。甲磺酸罗哌卡因抑制压力诱导的一氧化氮生成,这一点可以从与高血压肺相比,肺硝基酪氨酸含量降低得到证明[2]。动物模型：成年Sprague-Dawley大鼠(300-400g)[2]剂量：1μM给药：输液(加入灌流液储液罐)结果：过滤系数(Kf)随压力的增加而减弱。
• 参考文献:

  [1]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

  [2]. Milan Patel, et al. Ropivacaine Inhibits Pressure-Induced Lung Endothelial Hyperpermeability in Models of Acute Hypertension. Life Sci. 2019 Apr 1;222:22-28.

安全

• 海关编码: 2942000000

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