160754-76-7

• 常用中文名：CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE
• 常用英文名：CNS-5161,N'-(2-CHLORO-5-METHYLSULFANYL-PHENYL)-N-METHYL-N-(3-METHYLSULFANYL-PHENYL)-GUANIDINE
• CAS号：160754-76-7
• 分子式：C₁₆H₁₈ClN₃S₂
• 分子量：351.92
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2016-04-29 13:14:55
• 更新时间：2024-01-15 15:04:08
• CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。

名称

• 英文名: 2-(2-chloro-5-methylsulfanylphenyl)-1-methyl-1-(3-methylsulfanylphenyl)guanidine
• 英文别名: CNS-5161; 2-[2-chloro-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1-methyl-1-[3-(methylsulfanyl)phenyl]guanidine

物化性质

• 密度: 1.25g/cm3
• 沸点: 529.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₈ClN₃S₂
• 分子量: 351.92
• 闪点: 273.8ºC
• 精确质量: 352.07100
• PSA: 91.66000
• LogP: 5.25770
• 蒸汽压: 2.77E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.627

生物活性

• 描述: CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDA receptor/ion channel[1]

• 体外研究: CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物大脑中谷氨酸受体NMDA亚群的一种新的选择性非竞争性拮抗剂。CNS-5161在体外对NMDA离子通道具有强大的抑制活性,并且能够取代大鼠脑突触体膜制剂中[3H]MK-801与1.8nM Ki的结合[1]。
• 体内研究: 在新生大鼠NMDA体内兴奋性毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(i.p.)途径以4mg/kg的ED80保护其免受外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用。CNS-5161在4 mg/kg腹腔注射时对DBA/2小鼠的听源性癫痫发作也显示出91%的抑制作用,并且在新生大鼠缺氧/缺血性脑损伤后具有神经保护作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Walters MR, et al. Early clinical experience with the novel NMDA receptor antagonist CNS 5161. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar;53(3):305-11.