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99200-09-6

99200-09-6结构式

常用中文名：双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
常用英文名：Nebivolol
CAS号：99200-09-6
分子式：C₂₂H₂₅F₂NO₄
分子量：405.43500
相关类别：原料药循环系统用药 β-肾上腺素受体阻断药
发布时间：2018-12-20 12:06:17
更新时间：2025-08-25 11:37:17
(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。

中文名	双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺
英文名	2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol]
中文别名	莱必伍罗 NIBIVOLOL(治疗心肌病) 盐酸奈比洛尔
英文别名	Nebivolol MFCD00865796 (S,R,R,R)-NEBIVOLOL-D2,15N HYDROCHLORIDE Nibivolol rac-nebivolol NEBIVOLOLHCL NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE NEBIVOLOL-D4

描述	(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
靶点	IC50: 0.8 nM (β1-adrenergic receptor)[1]
体内研究	奈比洛尔(10 mg/kg；每天7天)显著改善内皮功能障碍并增加P-VASP水平；防止NOS III解耦；显著抑制血管紧张素II治疗大鼠的NADPH氧化酶[3]。
参考文献	[1]. do Vale GT, et al. Nebivolol Prevents Up-Regulation of Nox2/NADPH Oxidase and Lipoperoxidation in the Early Stages of Ethanol-Induced Cardiac Toxicity. Cardiovasc Toxicol. 2021 Mar;21(3):224-235. [2]. Cockcroft JR, et al. Nebivolol vasodilates human forearm vasculature: evidence for an L-arginine/NO-dependent mechanism. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Sep;274(3):1067-71. [3]. Oelze M, et al. Nebivolol inhibits superoxide formation by NADPH oxidase and endothelial dysfunction in angiotensin II-treated rats. Hypertension. 2006 Oct;48(4):677-84.

682359-63-3

797054-41-2

~51%

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文献：EGIS GYOGYSZERGYAR RT. Patent: WO2004/41805 A1, 2004 ; Location in patent: Page 69 ;

99199-90-3

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文献：WO2011/98474 A1, ;

103-49-1

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文献：WO2011/98474 A1, ;

100-46-9

99200-09-6

文献：WO2011/98474 A1, ;