160162-42-5

• 常用中文名：SR 11302
• 常用英文名：SR 11302
• CAS号：160162-42-5
• 分子式：C₂₆H₃₂O₂
• 分子量：376.53100
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-11-28 17:56:44
• 更新时间：2024-01-09 11:17:13
• SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。

名称

• 英文名: 3-methyl-7-(4-methylphenyl)-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
• 英文别名: hms3269i07

物化性质

• 密度: 1.048g/cm3
• 沸点: 541.567ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₂O₂
• 分子量: 376.53100
• 闪点: 414.977ºC
• 精确质量: 376.24000
• PSA: 37.30000
• LogP: 7.04830
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  AP-1[1]

• 体外研究: SR11302(SR11302)具有较强的抗AP-1活性,与RARα和RARγ有选择性结合,而与RARβ和RXRα无选择性结合[1]。sr11302(SR-11302；1μM)抑制缺氧处理细胞中AP-1转录因子活性并降低醛固酮水平61.9%。SR 11302(SR-11302；2µM；48小时)抑制幽门螺杆菌(H.pylori)诱导的胃腺癌(AGS)细胞增殖[3]。SR 11302(2µM；24小时)抑制幽门螺杆菌诱导的AGS细胞β-catenin和c-myc的表达[3]。
• 体内研究: SR 11302(SR11302；低剂量0.5 mg/kg和高剂量1 mg/kg体重；每天口服灌胃)治疗以剂量依赖性的方式减少Vldlr-/-小鼠的总血管病变数量和病变大小[4]。动物模型：Vldlr-/-小鼠[4]剂量：低剂量0.5mg/kg,高剂量1mg/kg体重给药：从P5到P15每天口服。结果：从P5到P15大剂量使血管病变总数减少48%,病变大小减少40%,小鼠未发现毒性迹象,包括体重没有变化。
• 参考文献:

  [1]. C Huang, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A. 1997 May 27;94(11):5826-30.

  [2]. Bradley A Maron, et al. Upregulation of steroidogenic acute regulatory protein by hypoxia stimulates aldosterone synthesis in pulmonary artery endothelial cells to promote pulmonary vascular fibrosis. Circulation. 2014 Jul 8;130(2):168-79.

  [3]. Eunyoung Byun, et al. Activation of NF-κB and AP-1 Mediates Hyperproliferation by Inducing β-Catenin and c-Myc in Helicobacter pylori-Infected Gastric Epithelial Cells. Yonsei Med J. 2016 May;57(3):647-51.

  [4]. Ye Sun, et al. Inflammatory signals from photoreceptor modulate pathological retinal angiogenesis via c-Fos. J Exp Med. 2017 Jun 5;214(6):1753-1767.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi