74115-08-5

• 常用中文名：SKF-83822
• 常用英文名：SKF-83822
• CAS号：74115-08-5
• 分子式：C₂₀H₂₂ClNO₂
• 分子量：343.85
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2016-12-09 02:02:55
• 更新时间：2024-02-01 10:33:55
• SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 9-chloro-5-(3-methylphenyl)-3-prop-2-enyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepine-7,8-diol,hydrobromide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂ClNO₂
• 分子量: 343.85
• 精确质量: 423.06000
• PSA: 43.70000
• LogP: 5.13160

生物活性

• 描述: SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Rat D1 Receptor

• 体内研究: SKF 83822(25-100μg/kg皮下注射；在使用拮抗剂后单次给药)以剂量依赖的方式在大鼠体内产生强烈的旋转反应。瑞士法郎83822还刺激去神经纹状体中 列格产物 c-Fos、Fra2、Zif/268和 弧的强烈表达[1] 瑞士法郎83822在猴子中分别以 0.25毫克/千克和 0.35毫克/千克的中等和高剂量显示出显著效果。并且 SKF 83822(0.15-0.35 mg/kg皮下注射；单剂量)诱导运动而不诱导运动障碍。瑞士法郎83822导致极度兴奋和运动激活的状态,没有刻板印象[2] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley来源大鼠[1]剂量：6.25μg/kg、25μg/kg、50μg/kg和100μg/kg；具有或不具有0.5mg/kg拮抗剂SCH 23390。管理：SC；单次给药,拮抗剂治疗后30min。结果：在50μg/kg剂量下产生强烈的旋转反应,大约介于第一次实验中25和100μg/kg剂量产生的旋转反应的中间。可被多巴胺D1受体拮抗剂SCH 23390抑制。
• 参考文献:

  [1]. Wirtshafter D. Rotation and immediate-early gene expression in rats treated with the atypical D1 dopamine agonist SKF 83822. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Mar;86(3):505-10.

  [2]. Peacock L, et al. Aberrant behavioral effects of a dopamine D1 receptor antagonist and agonist in monkeys: evidence of uncharted dopamine D1 receptor actions. Biol Psychiatry. 2001 Oct 1;50(7):501-9.