159768-75-9

• 常用中文名：(Hyp3,β-(2-thienyl)-Ala5,Tyr(Me)8-psi(CH2NH)Arg9)-Bradykinin trifluoroacetate salt
• 常用英文名：(Hyp3,β-(2-thienyl)-Ala5,Tyr(Me)8-psi(CH2NH)Arg9)-Bradykinin trifluoroacetate salt
• CAS号：159768-75-9
• 分子式：C₄₉H₇₅N₁₅O₁₂S
• 分子量：1098.28000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 缓激肽受体
• 发布时间：2017-02-14 01:10:37
• 更新时间：2024-01-31 12:19:45
• Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: Lobradimil
• 英文别名: H-Arg-Pro-Hyp-Gly-b-(2-thienyl)-Ala-Ser-Pro-Tyr(Me)-()-Arg-OH; LabradiMil,LabrodiMil,RMP-7,LobradiMil; RMP 7; (Hyp3,b-(2-thienyl)-Ala5,Tyr(Me)8-()-Arg9)-Bradykinin

物化性质

• 密度: 1.53
• 分子式: C₄₉H₇₅N₁₅O₁₂S
• 分子量: 1098.28000
• 精确质量: 1097.54000
• PSA: 454.41000
• LogP: 0.79560
• 折射率: 1.702

生物活性

• 描述: Lobradimil(RMP 7)是一种合成的缓激肽类似物,是一种有效的选择性缓激肽B2受体激动剂(Ki:0.54 nM)。洛巴地尔增加血脑屏障的通透性。洛巴地尔可用于脑肿瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
• 靶点:

  Bradykinin B2 Receptor (B2R):0.54 nM (Ki)

• 体外研究: 洛巴地尔诱导RBME细胞内游离钙水平增加[3]。洛巴地尔(0.01-0.5nM,15分钟)增加了人脑微血管内皮细胞(HMBEC)单层的通透性[4]。
• 体内研究: 洛巴地尔(2.5mg/kg推注加10mg/kg/h,持续90分钟)增加了植入RG2胶质瘤细胞的大鼠的脑肿瘤通透性,并显示出降压作用[2]。动物模型：RG2胶质瘤细胞植入大鼠[2]剂量：1.5-18μg/kg给药：静脉滴注,0.05 mL/min,持续15分钟结果：卡铂(HY-17393)摄入增加(高达80%),呈剂量依赖性。