129200-10-8

• 常用中文名：KB-5492 anhydrous
• 常用英文名：KB-5492 anhydrous
• CAS号：129200-10-8
• 分子式：C₂₇H₃₄N₂O₁₀
• 分子量：546.56600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2016-02-11 00:11:42
• 更新时间：2024-01-09 13:39:56
• KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。

名称

• 英文名: but-2-enedioic acid,(4-methoxyphenyl) 2-[4-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]piperazin-1-yl]acetate

物化性质

• 沸点: 553.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₄N₂O₁₀
• 分子量: 546.56600
• 闪点: 288.3ºC
• 精确质量: 546.22100
• PSA: 144.30000
• LogP: 2.03180
• 蒸汽压: 2.8E-12mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  IC50: 3.15 μM (sigma receptor)[1]

• 体外研究: KB-5492(0.001-100μM)以浓度依赖的方式抑制特定的[3H]DTG结合[1]。KB-5492(0.1-1mm)显著且浓度依赖性地阻止乙醇和酸化阿司匹林引起的胃上皮细胞51Cr释放增加[2]。
• 体内研究: KB-5492(200毫克/千克；p.o.)可预防胃粘膜的宏观损伤[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重210-240g,致胃黏膜损伤[2]剂量：200 mg/kg给药：灌胃结果：与对照组相比,损伤长度缩短。预防黏膜深层病变及表面上皮细胞脱落。
• 参考文献:

  [1]. Harada Y, et, al. Receptor binding profiles of KB-5492, a novel anti-ulcer agent, at sigma receptors in guinea-pig brain. Eur J Pharmacol. 1994 May 2; 256(3): 321-8.

  [2]. Morimoto Y, et, al. Effects of KB-5492, a new anti-ulcer agent, on ethanol- and acidified aspirin-induced gastric mucosal damage in vivo and in vitro. Jpn J Pharmacol. 1994 Jan; 64(1): 41-7.