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4449-55-2生产厂家

4449-55-2价格

4449-55-2

4449-55-2结构式
4449-55-2结构式
  • 常用中文名:攀登鱼藤异黄酮
  • 常用英文名:Warangalone
  • CAS号:4449-55-2
  • 分子式:C25H24O5
  • 分子量:404.455
  • 相关类别: 天然产物 黄酮类化合物
  • 发布时间:2016-07-26 08:55:45
  • 更新时间:2024-01-02 17:56:56
  • Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。

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中文名 攀登鱼藤异黄酮
英文名 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[3,2-g]chromen-6-one
英文别名 2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-
2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
5-Hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-buten-1-yl)-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-6-one
2H,6H-Benzo[1,2-b:5,4-b']dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(p-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-
5-Hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methylbut-2-en-1-yl)-2H,6H-pyrano[3,2-g]chromen-6-one
Warangalone
Scandenone
2H,6H-Benzo(1,2-b:5,4-b')dipyran-6-one, 5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-2,2-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-
Scandenolone
描述 Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。
相关类别
靶点

IC50: 4.8 μg/mL (3D7), 3.7 μg/mL (K1)[1] IC50: 3.5 μM (cAK)[2]

体外研究 Warangalone是一种抗疟疾化合物,可以抑制寄生虫3D7(氯喹敏感)和K1(氯喹抗性)两种菌株的生长,IC50分别为4.8μg/ mL和3.7μg/ mL [1]。 Warangalone还可以抑制环AMP依赖性蛋白激酶催化亚基(cAK),IC50为3.5μM[2]。当HL-60细胞暴露于Warangalone(30μM)24小时时,与对照相比,Warangalone诱导细胞活力显着降低(8%)。 Warangalone还在24小时内以时间依赖性方式抑制HL-60细胞生长。在Warangalone处理的细胞中观察到胱天蛋白酶-9活性的时间依赖性增加[3]。
激酶实验 使用半胱天冬酶荧光测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的酶活性。将细胞以每孔3×10 6个细胞的密度接种在24孔板中。在将细胞暴露于Warangalone所分配的时间后,用PBS洗涤细胞三次,然后在裂解缓冲液中在冰上裂解10分钟。用Micro BCA试剂测定细胞裂解物的蛋白质含量。将含有50μg蛋白质的细胞裂解物与半胱天冬酶-3荧光底物(DEVD-AFC)或半胱天冬酶-9荧光底物(LEHD-AFC)在37℃温育1小时。通过荧光检测[3]测量半胱天冬酶活性。
细胞实验 使用Cell Titer 96 Aqueous测定试剂盒测定细胞活力。将细胞以每孔1×10 5个细胞的密度接种在96孔板中。将细胞在37℃保持24小时,然后将Warangalone(30μM)加入培养基中。在指定的时间点将MTS溶液加入到96孔板中,并将细胞在37℃下孵育1小时。用微孔板计数器[3]在490nm波长下测量吸光度。
参考文献

[1]. Tati Herlina, et al. ANTI-MALARIAL COMPOUND FROM THE STEM BARK OF Erythrina variegate. Indo. J. Chem., 2009, 9 (2), 308-311.

[2]. Wang BH, et al. Specific inhibition of cyclic AMP-dependent protein kinase by warangalone and robustic acid. Phytochemistry. 1997 Mar;44(5):787-96.

[3]. Induction of apoptosis by isoflavonoids from the leaves of Millettia taiwaniana in human leukemia HL-60 cells. Planta Med. 2006 Apr;72(5):424-9.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 627.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H24O5
分子量 404.455
闪点 216.7±25.0 °C
精确质量 404.162384
PSA 79.90000
LogP 7.87
外观性状 黄色粉末
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.628
储存条件 室温
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