| 描述 |
Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点实验 |
IC50: 4.8 μg/mL (3D7), 3.7 μg/mL (K1)[1] IC50: 3.5 μM (cAK)[2]
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| 体外研究 |
Warangalone是一种抗疟疾化合物,可以抑制寄生虫3D7(氯喹敏感)和K1(氯喹抗性)两种菌株的生长,IC50分别为4.8μg/ mL和3.7μg/ mL [1]。 Warangalone还可以抑制环AMP依赖性蛋白激酶催化亚基(cAK),IC50为3.5μM[2]。当HL-60细胞暴露于Warangalone(30μM)24小时时,与对照相比,Warangalone诱导细胞活力显着降低(8%)。 Warangalone还在24小时内以时间依赖性方式抑制HL-60细胞生长。在Warangalone处理的细胞中观察到胱天蛋白酶-9活性的时间依赖性增加[3]。
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| 激酶实验 |
使用半胱天冬酶荧光测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的酶活性。将细胞以每孔3×10 6个细胞的密度接种在24孔板中。在将细胞暴露于Warangalone所分配的时间后,用PBS洗涤细胞三次,然后在裂解缓冲液中在冰上裂解10分钟。用Micro BCA试剂测定细胞裂解物的蛋白质含量。将含有50μg蛋白质的细胞裂解物与半胱天冬酶-3荧光底物(DEVD-AFC)或半胱天冬酶-9荧光底物(LEHD-AFC)在37℃温育1小时。通过荧光检测[3]测量半胱天冬酶活性。
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| 细胞实验 |
使用Cell Titer 96 Aqueous测定试剂盒测定细胞活力。将细胞以每孔1×10 5个细胞的密度接种在96孔板中。将细胞在37℃保持24小时,然后将Warangalone(30μM)加入培养基中。在指定的时间点将MTS溶液加入到96孔板中,并将细胞在37℃下孵育1小时。用微孔板计数器[3]在490nm波长下测量吸光度。
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| 参考文献 |
[1]. Tati Herlina, et al. ANTI-MALARIAL COMPOUND FROM THE STEM BARK OF Erythrina variegate. Indo. J. Chem., 2009, 9 (2), 308-311. [2]. Wang BH, et al. Specific inhibition of cyclic AMP-dependent protein kinase by warangalone and robustic acid. Phytochemistry. 1997 Mar;44(5):787-96. [3]. Induction of apoptosis by isoflavonoids from the leaves of Millettia taiwaniana in human leukemia HL-60 cells. Planta Med. 2006 Apr;72(5):424-9.
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