81733-79-1

• 常用中文名：(D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸
• 常用英文名：(D-Ala2)-Leu-Enkephalin-Arg trifluoroacetate salt
• CAS号：81733-79-1
• 分子式：C₃₅H₅₁N₉O₈
• 分子量：725.83500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-12-23 18:30:57
• 更新时间：2024-01-05 12:22:35
• 达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: (D-丙氨酰2)-亮氨酸 脑啡肽-精氨酸
• 英文名: (2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• 英文别名: Dalargin; H-Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg-OH; (D-Ala2)-Leucine Enkephalin-Arg

物化性质

• 密度: 1.363g/cm3
• 分子式: C₃₅H₅₁N₉O₈
• 分子量: 725.83500
• 精确质量: 725.38600
• PSA: 308.40000
• LogP: 5.06670

生物活性

• 描述: 达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  δ Opioid Receptor/DOR

• 体外研究: 达拉精(100µg/mL；1小时)在体外减轻庆大霉素诱导的肾上皮细胞死亡[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：肾细胞浓度：100µg/mL培养时间：1小时(在用1.2–2.5 mg/mL庆大霉素治疗24小时之前)结果：肾细胞死亡减少。
• 体内研究: 达拉精(25,50µg/kg；i.p.)对庆大霉素诱导的大鼠肾损伤显示出肾脏保护作用[2]。 动物模型：290-350 g,白色雄性大鼠[2]剂量：25,50µg/kg给药：I.p.(每次注射庆大霉素前3小时)结果：减轻了庆大霉素引起的急性肾损伤,减少了ROS生成和氧化应激,减轻了肾组织的组织病理学变化。
• 参考文献:

  [1]. Titov MI, et al. Dalargin--a peptidnyĭ preparat s tsitoprotektivnym deĭstviem [Dalargin--a peptide preparation with cytoprotective action]. Biull Vsesoiuznogo Kardiol Nauchn Tsentra AMN SSSR. 1985;8(2):72-6.

  [2]. Plotnikov EY, et al. Nephroprotective effect of GSK-3β inhibition by lithium ions and δ-opioid receptor agonist dalargin on gentamicin-induced nephrotoxicity. Toxicol Lett. 2013 Jul 18;220(3):303-8.

  [3]. Polonskiĭ VM, et al. Mesto prilozheniia (tsentral'noe ili perifericheskoe) protivoiazvennogo deĭstviia sinteticheskogo analoga éndogennykh opioidov dalargina v éksperimental'noĭ modeli tsisteaminovykh duodenal'nykh iazv u krys [The site (central or peripheral) of the anti-ulcer action of dalargin, a synthetic analog of endogenous opioids in an experimental model of cysteamine-induced duodenal ulcer in rats]. Biull Eksp Biol Med. 1987 Apr;103(4):433-4.