品牌现货直购
供应商:我要出现这里





查看所有供应商和价格请点击:

1380575-43-8生产厂家

1380575-43-8价格

1380575-43-8

1380575-43-8结构式
1380575-43-8结构式
  • 常用中文名:双盐酸盐色瑞替尼
  • 常用英文名:LDK378 (dihydrochloride)
  • CAS号:1380575-43-8
  • 分子式:C28H38Cl3N5O3S
  • 分子量:631.057
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
  • 发布时间:2018-03-13 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-08 17:06:06
  • Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

化源商城直购

中文名 双盐酸盐色瑞替尼
英文名 5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine,dihydrochloride
英文别名 2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N-[5-methyl-2-(1-methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-, hydrochloride (1:2)
5-Chloro-N-[2-isopropoxy-5-methyl-4-(4-piperidinyl)phenyl]-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediamine dihydrochloride
CS-1407
LDK378 dihydrochloride||LDK-378 dihydrochloride
LDK378 dihydrochloride
W-6134
LDK378 (dihydrochloride)
描述 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
相关类别
靶点

IC50: 0.2 nM (ALK)[1].

体外研究 Ceritinib(LDK378)在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中显示出很强的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM和22.8 nM,而Ba/F3-Tel-InsR和Ba /的IC50分别为319.5 nM和2477 nM F3-WT细胞[1]。
体内研究 Ceritinib(LDK378)旨在降低形成活性代谢物的可能性,并显示肝微粒体中不可检测的谷胱甘肽(GSH)加合物水平(<1%)。 Ceritinib(LDK378)具有相对良好的代谢稳定性,具有适度的CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和hERG抑制。与肝脏血流相比,Ceritinib(LDK378)在动物(小鼠,大鼠,狗和猴)中表现出低血浆清除率,在小鼠,大鼠,狗和猴中口服生物利用度高于55%。 Ceritinib(LDK378)在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,没有体重减轻。 Ceritinib(LDK378)对慢性给药达100 mg/kg时小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响[1]。
参考文献

[1]. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013, Jun 6.

分子式 C28H38Cl3N5O3S
分子量 631.057
精确质量 629.176086
PSA 116.85000
LogP 8.87040
外观性状 淡黄色至黄色固体
储存条件 -20℃