223673-61-8

• 常用中文名：米拉贝隆
• 常用英文名：Mirabegron
• CAS号：223673-61-8
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₂S
• 分子量：396.506
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) Adrenergic Receptor 激动剂
• 发布时间：2018-04-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:36:44
• Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。

名称

• 中文名: 米拉贝隆
• 英文名: mirabegron
• 中文别名: 2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羟基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺
• 英文别名: Myrbetriq; N-(4-(2-(2-hydroxy-2-phenylethylamino)ethyl)phenyl)-2-(2-aminothiazol-4-yl)acetamide; YM-178; MIRABEQRON; 2-Amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenyl-ethyl]amino]-ethyl]phenyl]-4-thiazoleacetamide; 2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide; Betanis; Betmiga; Mirabegron; 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-(4-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl}phenyl)acetamide; 4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-(4-(2-(((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino)ethyl)phenyl)-; 4-Thiazoleacetamide, 2-amino-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 690.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 138-140°C
• 分子式: C₂₁H₂₄N₄O₂S
• 分子量: 396.506
• 闪点: 371.1±31.5 °C
• 精确质量: 396.161987
• PSA: 128.51000
• LogP: 1.29
• 外观性状: 淡黄色或黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: 储存于阴凉干燥的密闭容器。

生物活性

• 描述: Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 22.4 nM (β3-adrenoceptor)[1]

• 体外研究: Mirabegron(YM178)增加表达人β3-肾上腺素能受体(AR)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中的环AMP积累。 EC50值为22.4 nM。 Mirabegron对人β1和β2-AR的EC50值分别为10,000nM或更高。 Mirabegron在用10-6M Carbachol(CCh)预收缩的大鼠膀胱条中的EC50是5.1μM,而在用10-7M CCh预收缩的人膀胱条中的EC50是0.78μM。 Mirabegron浓度依赖性地增加表达人β3-AR的CHO细胞中cAMP的积累,EC50值和IA分别为22.4nM和0.8。 Mirabegron对β1-和β2-ARs几乎没有激动作用。与EC50值相比,Mirabegron约为异丙肾上腺素的三分之一。 Mirabegron的最大松弛效应是CCh的最大松弛效应的94±1％,表明Mirabegron在大鼠膀胱中起到完全激动剂的作用。 Mirabegron的最大松弛效应为89.4±2.3％[1]。
• 体内研究: Mirabegron(YM178)在麻醉大鼠中产生节律性膀胱收缩频率的剂量依赖性降低。相反,Mirabegron不会降低节律性膀胱收缩的幅度,最高可达3 mg/kg iv。相反,奥昔布宁显着增加节律性膀胱收缩的频率,并在剂量为0.272 mg/kg静脉注射或更多时降低其幅度[1]。
• 细胞实验: 将CHO细胞（105）接种在24孔培养板的每个孔中并进行传代培养。三天后，用含有0.1mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤，pH 7.4的250μL/孔Hanks'平衡盐溶液交换培养基。将细胞与每种化合物（异丙肾上腺素，Mirabegron，BRL37344和CL316,243，终浓度10-10至10-4M）在37℃温育10分钟，然后通过加入250μL终止温育。 0.2M HCl。使用γ计数器，使用125I-cAMP测定系统，通过放射免疫测定法测量反应混合物中的cAMP浓度。将50微升反应混合物与50μL琥珀酰试剂在室温下孵育10分钟，之后通过加入400μL缓冲溶液终止反应。将50微升琥珀酰化的样品与50μL的125 I-cAMP和50μL的抗cAMP抗体在4℃温育24小时。在孵育期结束时，加入250μL活性炭悬浮液，并在4℃下以2800g离心10分钟。将250微升上清液转移到管中并使用γ计数器计数1分钟。使用每种化合物的最大反应计算每种β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的内在活性（IA）[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用雄性（350至400g）和雌性（225至290g）Wistar大鼠。 Mirabegron的自由形式剂量为0.03,0.1,0.3,1和3mg / kg，奥昔布宁为0.0272,0.0907,0.272,0.907和2.72mg / kg。
• 参考文献:

  [1]. Takasu T, et al. Effect of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), a novel selective beta3-adrenoceptor agonist, on bladder function. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):642-7.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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