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179461-52-0生产厂家

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179461-52-0结构式
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  • 常用中文名:PD 151746
  • 常用英文名:PD 151746
  • CAS号:179461-52-0
  • 分子式:C11H8FNO2S
  • 分子量:237.25000
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 蛋白酶体(Proteases) Cysteine Protease 抑制剂
  • 发布时间:2018-11-23 20:40:42
  • 更新时间:2024-01-01 19:01:30
  • PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
  • 体外活性:在SY5Y细胞中,PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中,PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。

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中文名 3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸
英文名 2-​Propenoic acid, 3-​(5-​fluoro-​1H-​indol-​3-​yl)​-​2-​mercapto-
英文别名 PD 151746
3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercapto-2-propenoic acid
描述 PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
相关类别
细胞实验 在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小时或暴露于200nM星形孢菌素(STS)4小时。与oxLDL一起,一些细胞与PD 151746(20μM)或BAF(50μM)共同处理。此后,收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrin mAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度(A),并且在相关样品下面指示两个值(A 150 / A 120)的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。
参考文献

[1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.

[2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.

密度 1.525±0.06 g/cm3
分子式 C11H8FNO2S
分子量 237.25000
精确质量 237.02600
PSA 91.89000
LogP 2.66230
外观性状 powder,light orange to dark orange
储存条件 -20°C
水溶解性 Very slightly soluble (0.28 g/L) (25 ºC)
安全声明 (欧洲) 24/25
危险品运输编码 3077
WGK德国 3