1627676-59-8

1627676-59-8结构式

常用中文名：8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺
常用英文名：PFI-2
CAS号：1627676-59-8
分子式：C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S
分子量：499.522
相关类别：生物化工抑制剂表观遗传学(Epigenetics) Histone Methyltransferase 抑制剂
发布时间：2018-12-24 20:31:44
更新时间：2026-07-14 20:32:35
PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
体外活性：(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

中文名	8-氟-1,2,3,4-四氢-N-[(1R)-2-氧代-2-(1-吡咯烷基)-1-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙基]-6-异喹啉磺酰胺
英文名	6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]
中文别名	PFI-2,SETD7 HISTONE LYSINE METHYLTRANSFERASE抑制剂 PFI-2 盐酸盐
英文别名	8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide PFI-2, SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor 8-Fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl]-6-isoquinolinesulfonamide 8-Fluoro-N-{(2R)-1-oxo-1-(1-pyrrolidinyl)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-propanyl}-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinesulfonamide PFI-2 //BP 8-fluoro-N-[(2R)-1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide 6-Isoquinolinesulfonamide, 8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-N-[(1R)-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)-1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]ethyl] (R)-8-fluoro-N-(1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide (R)-PFI 2 hydrochloride R-PFI-2 HCl PFI-2 HCl

描述	PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶研究领域 >> 癌症
参考文献	[1]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.