64228-79-1

• 常用中文名：阿曲库铵
• 常用英文名：atracurium
• CAS号：64228-79-1
• 分子式：C₅₃H₇₂N₂O₁₂++
• 分子量：929.144
• 相关类别： 原料药 Anesthetic Agents 骨骼肌松弛药
• 发布时间：2018-03-24 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 16:07:34
• 曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 阿曲库铵
• 英文名: atracurium
• 中文别名: -[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基; 5-[3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酰氧基]戊基 3-[1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基]丙酸酯
• 英文别名: 5-[3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate; 2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium]; Isoquinolinium, 2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-; Atracurium; 2,2'-{Pentane-1,5-diylbis[oxy(3-oxopropane-3,1-diyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium]; UNII-2GQ1IRY63P; Atracurium Dibesylate

物化性质

• 熔点: 185-194ºC
• 分子式: C₅₃H₇₂N₂O₁₂++
• 分子量: 929.144
• 精确质量: 928.507446
• PSA: 126.44000
• LogP: 1.04

生物活性

• 描述: 曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 阿曲库铵(10µM；72 h)促进HSR040622和HSR040821细胞的星形胶质细胞分化,但不促进神经元分化[4]。阿曲库铵(10µM；48小时)可减少肿瘤植入,并提高体外治疗GSCs异种移植小鼠的存活率[4]。心房颤动(2.4µM；120分钟)诱导强直收缩完全消失,而仅轻微影响大鼠趾长伸肌细胞的抽搐[5]。细胞增殖检测[4]细胞系：胶质母细胞瘤干细胞(GSC)浓度：3、10、20µM培养时间：72小时结果：GFP阳性细胞百分比以剂量依赖性方式从DMSO中的5.3%分别增加到3μM、10μM和20μM中的15.4%、81.1%和86.8%。
• 体内研究: 阿曲库铵(1,5,10,20,50 mg/kg；静脉注射)诱导DBA/2和SJL小鼠的支气管收缩[2]。阿曲库铵(4.8 mg/kg；静脉注射)诱导大鼠神经肌肉阻滞[3]。动物模型：5-12周,15-20 g雄性小鼠[2]剂量：1,5,10,20,50 mg/kg给药：静脉注射。动物模型：290±30 g雄性Sprague±Dawley大鼠(60 mg/kg热杀棒状杆菌静脉注射)[3]剂量：4.8 mg/kg给药：静脉注射。
• 参考文献:

  [1]. Basta SJ, et al. Clinical pharmacology of atracurium besylate (BW 33A): a new non-depolarizing muscle relaxant. Anesth Analg. 1982 Sep;61(9):723-9.

  [2]. Levitt RC, et al. Genetic susceptibility to atracurium-induced bronchoconstriction. Am J Respir Crit Care Med. 1995 May;151(5):1537-42.

  [3]. Mayer B, et al. Inflammatory liver disease shortens atracurium-induced neuromuscular blockade in rats. Eur J Anaesthesiol. 2001 Sep;18(9):599-604.

  [4]. Spina R, et al. Atracurium Besylate and other neuromuscular blocking agents promote astroglial differentiation and deplete glioblastoma stem cells. Oncotarget. 2016 Jan 5;7(1):459-72.

  [5]. Nascimento DC, et al. Cellular mechanisms of atracurium-induced tetanic fade in the isolated rat muscle. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2004 Jul;95(1):9-14.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NX5841000 CHEMICAL NAME : Isoquinolinium, 1,2,3,4-tetrahydro-2,2'-(1,5-pentanediylbis(oxy(3-oxo -3,1-propanediyl)))bis (1-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)-6,7-dimethoxy-2-meth yl- CAS REGISTRY NUMBER : 64228-79-1 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C53-H72-N2-O12 MOLECULAR WEIGHT : 929.27 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 520 ug/kg TOXIC EFFECTS : Cardiac - pulse rate REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 287,247,1983