6508-43-6

• 常用中文名：L 152804
• 常用英文名：L-152,804
• CAS号：6508-43-6
• 分子式：C₂₃H₂₆O₄
• 分子量：366.45000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经肽Y受体
• 发布时间：2017-01-22 19:45:09
• 更新时间：2024-01-03 09:55:19
• L 152804 是口服有效的、选择性的神经肽 Y Y5受体 (NPY5-R) 的拮抗剂,其对hY5 的Ki 值为 26 nM。L 152804通过调节食物摄入和能量消耗,使饮食引起的肥胖小鼠体重减轻。

名称

• 英文名: L-152,804,5,5-Dimethyl-2-(2,3,4,9-tetrahydro-3,3-dimethyl-1oxo-1H-xanthen-9-yl)-1,3-cyclohexanedione
• 英文别名: 9-dimedonyl-3,3-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydro-9H-xanthen-1-one; 9-<4,4-Dimethyl-2,6-dioxo-cyclohexyl>-7,7-dimethyl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-xanthen; L-152,804

物化性质

• 密度: 1.23g/cm3
• 沸点: 506.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₆O₄
• 分子量: 366.45000
• 闪点: 173ºC
• 精确质量: 366.18300
• PSA: 60.44000
• LogP: 4.38020
• 折射率: 1.603
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: L 152804 是口服有效的、选择性的神经肽 Y Y5受体 (NPY5-R) 的拮抗剂,其对hY5 的Ki 值为 26 nM。L 152804通过调节食物摄入和能量消耗,使饮食引起的肥胖小鼠体重减轻。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
• 靶点:

  Ki: 26 nM (NPY5-R)[1].

• 体外研究: L 152804显示的选择性高于hy1、hy2和hy4受体的300倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kanatani A, et al. L-152,804: orally active and selective neuropeptide Y Y5 receptor antagonist. Biochem Biophys Res Commun. 2000 May 27;272(1):169-73.

  [2]. Mashiko S, et al. A pair-feeding study reveals that a Y5 antagonist causes weight loss in diet-induced obese mice by modulating food intake and energy expenditure. Mol Pharmacol. 2007 Feb;71(2):602-8. Epub 2006 Nov 14.

安全

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H410
• 警示性声明: P273-P301 + P310-P501
• 危险品运输编码: UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

合成路线

90-02-8 126-81-8 ~92% 6508-43-6

文献：Pyrko Chemistry of Heterocyclic Compounds, 1996 , vol. 32, # 6 p. 635 - 645

120-72-9 90-02-8 126-81-8 ~10% 6508-43-6 详细

文献：Ganguly, Nemai C.; Roy, Sushmita; Mondal, Pallab; Saha, Rajat Tetrahedron Letters, 2012 , vol. 53, # 52 p. 7067 - 7071

89-95-2 126-81-8 ~39% 6508-43-6

文献：Gusak; Tereshko; Kozlov Russian Journal of Organic Chemistry, 2001 , vol. 37, # 10 p. 1495 - 1502

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