112192-04-8

• 常用中文名：罗新朵
• 常用英文名：Roxindole
• CAS号：112192-04-8
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O
• 分子量：346.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-08-31 19:08:29
• 更新时间：2024-01-11 14:54:14
• 罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。

名称

• 中文名: 罗新朵
• 英文名: roxindole
• 中文别名: 罗克吲哚; 3-[4-(3,6-二氢-4-苯基-1(2H)-吡啶)丁基]-1H-吲哚-5-醇盐酸盐
• 英文别名: Roxindole; RoxindoleHCl; Roxindole hydrochloride,3-[4-(3,6-Dihydro-4-phenyl-1(2H)-pyridinyl)butyl]-1H-indol-5-olhydrochloride; ROXINDOLE HYDROCHLORIDE

物化性质

• 密度: 1.173g/cm3
• 沸点: 575.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O
• 分子量: 346.47
• 闪点: 302ºC
• 精确质量: 346.20500
• PSA: 39.26000
• LogP: 4.92340
• 蒸汽压: 7.46E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 体内研究: 罗吲哚(EMD 49980)(1,3,10 mg/kg；s.c)抑制正常大鼠(雄性Wistar 200-350g)中8-OH-DPAT(平体和前爪踩踏)的两种效应[3]。罗吲哚抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬和ED50分别为1.4 mg/kg s.c.和0.65 mg/kg s.c.的大鼠刻板行为,并抑制大鼠的条件性回避反应(ED50=1.5 mg/kg s.c.)[4]。
• 参考文献:

  [1]. Bartoszyk GD, Harting J, Minck KO. Roxindole: psychopharmacological profile of a dopamine D2 autoreceptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996;276(1):41-48.

  [2]. Wetzel H, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of positive and negative schizophrenic symptoms. Am J Psychiatry. 1994;151(10):1499-1502.

  [3]. Maj J, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist with a potential antidepressant activity. II. Effects on the 5-hydroxytryptamine system. Pharmacopsychiatry. 1997;30(2):55-61.

  [4]. Bartoszyk GD, et al. Roxindole: psychopharmacological profile of a dopamine D2 autoreceptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996;276(1):41-48.

安全

• 海关编码: 2933990090

合成路线

143682-61-5 ~% 112192-04-8

文献：Lange, Jos H. M.; De Jong, Johannes C.; Sanders, Hans J.; Visser, Geb M.; Kruse, Chris G. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999 , vol. 9, # 7 p. 1055 - 1056

83696-90-6 ~% 112192-04-8

文献：Bottcher; Barnickel; Hausberg; Haase; Seyfried; Eiermann Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 22 p. 4020 - 4026

43064-12-6 ~% 112192-04-8

文献：Bottcher; Barnickel; Hausberg; Haase; Seyfried; Eiermann Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 22 p. 4020 - 4026

143682-32-0 ~% 112192-04-8

文献：Bottcher; Barnickel; Hausberg; Haase; Seyfried; Eiermann Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 22 p. 4020 - 4026

1006-94-6 ~% 112192-04-8

文献：Lange, Jos H. M.; De Jong, Johannes C.; Sanders, Hans J.; Visser, Geb M.; Kruse, Chris G. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999 , vol. 9, # 7 p. 1055 - 1056

上下游产品

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海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%