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  • 常用中文名:Zamifenacin fumarate
  • 常用英文名:Zamifenacin fumarate
  • CAS号:127308-98-9
  • 分子式:C31H33NO7
  • 分子量:531.59600
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
  • 发布时间:2017-10-11 14:57:08
  • 更新时间:2024-01-11 19:17:10
  • Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

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中文名 富马酸扎米芬那
英文名 (3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine,but-2-enedioic acid
英文别名 zamifenacin fumarate
描述 Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
相关类别
靶点

Muscarinic M3 receptor[1]

体内研究 在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5 mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416 ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型:雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量:静脉注射5.3mg/kg;口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果:口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(1.1h)。动物模型:雄性和雌性CD大鼠(平均体重210 g)[2]剂量:静脉注射5.0 mg/kg;口服(药代动力学分析)20 mg/kg:静脉注射和口服结果:口服生物利用度(64%)、Cmax(905 ng/mL)、T1/2(6.0 h)。动物模型:雄性和两只雌性比格犬(13-16 kg)[2]剂量:静脉注射1.0 mg/kg;口服(药代动力学分析)5 mg/kg:静脉注射和口服结果:口服生物利用度(100%)、Cmax(416 ng/mL)、T1/2(1.1 h)。
参考文献

[1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8.

[2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71.

沸点 700.2ºC at 760mmHg
分子式 C31H33NO7
分子量 531.59600
闪点 377.3ºC
精确质量 531.22600
PSA 105.53000
LogP 4.87810
储存条件 2-8°C