M4-mAChR激动剂-1(化合物10a)是一种有效的M4-mAChR激动剂,对人M4[1]的EC50>10μM。
mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
Oxitropium bromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
ML375(VU-0483253)是一种有效的高选择性M5 NAM,具有亚微摩尔效力(人M5 IC50=300 nM,大鼠M5 IC50=790 nM,M1-M4 IC50>30 uM),表现出优异的多物种PK,高CNS渗透性和对映体特异性抑制。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
VU6028418(VU 6028418)是一种有效、高选择性、口服生物利用的M4 mAChR拮抗剂,用于治疗肌张力障碍和其他运动障碍。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
毒蕈碱(+)-氯化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。
DAU 5884 hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。DAU 5884 hydrochloride 抑制醋甲胆碱对细胞增殖和肌肉收缩力的依赖性作用。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。