mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
VU6028418(VU 6028418)是一种有效、高选择性、口服生物利用的M4 mAChR拮抗剂,用于治疗肌张力障碍和其他运动障碍。
盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。
(R,R)-甲磺酸瑞波汀是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-瑞波汀是瑞波汀的对映体,瑞波汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。瑞波汀由(R,R)和(S,S)对映异构体组成,对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的亲和力低,对动物的毒性低[1][2]。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM；显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性；逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。
(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。
双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。